ABT-869 の分子構造、CAS番号: 796967-16-3
ABT-869 (CAS 796967-16-3)
別名:
Linifanib
アプリケーション:
ABT-869はVEGF（Flk/Flt）およびPDGFR阻害剤である
CAS 番号:
796967-16-3
分子量:
375.4
分子式:
C21H18FN5O
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ABT-869はATP競合型のマルチターゲットRTK阻害剤であり、血管内皮増殖因子（Flt/Flk）およびPDGFRファミリーのすべてのメンバー（例えば、Flk-1（KDR）、Flt-1、Flt-3/Flk-2、Flt-4、c-Fms-CSF-1R、およびc-KIT）に対して完全に有効であり、IC50値は4-190nMの範囲である。ABT-869は、関連性のないRTK、細胞質チロシンキナーゼ、Ser/Thrキナーゼに対してはほとんど活性を示さない（IC50＞1μM）。ABT-869はMV-4-11およびMOLM-13細胞（RTK変異を保有する急性骨髄性白血病細胞株、それぞれIC50＝4および6 nM）において増殖を阻害し、サブG0/G1期細胞集団の増加、カスパーゼ活性化、PARP切断によって証明されるようにアポトーシスを誘導する。
ABT-869 (CAS 796967-16-3) 参考文献
- マルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤ABT-869の前臨床活性。 | Albert, DH., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 995-1006. PMID: 16648571
- マルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤ABT-869：急性骨髄性白血病におけるFLT3のリン酸化とシグナル伝達を阻害する。 | Shankar, DB., et al. 2007. Blood. 109: 3400-8. PMID: 17209055
- ABT-869と化学療法との相乗的な抗白血病効果には, 細胞周期調節遺伝子とc-Mosを介するMAPK経路のダウンレギュレーションが関与している。 | Zhou, J., et al. 2008. Leukemia. 22: 138-46. PMID: 17943175
- マルチターゲットチロシンキナーゼ阻害剤ABT-869とラパマイシンとの併用は, 皮下肝細胞癌異種移植片に有効である。 | Jasinghe, VJ., et al. 2008. J Hepatol. 49: 985-97. PMID: 18930332
- マルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤ABT-869［N-（4-（3-アミノ-1H-インダゾール-4-イル）フェニル）-N'-（2-フルオロ-5-メチルフェニル）ウレア］の意識下ラットおよびマウスの血圧に対する効果：降圧剤による逆転および腫瘍増殖抑制効果。 | Franklin, PH., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 928-37. PMID: 19255283
- ABT-869, 有望なマルチ標的チロシンキナーゼ阻害剤：ベンチからベッドサイドへ。 | Zhou, J., et al. 2009. J Hematol Oncol. 2: 33. PMID: 19642998
- 難治性固形悪性腫瘍患者を対象とした多受容体チロシンキナーゼ阻害剤ABT-869の第I相およびバイオマーカー試験。 | Wong, CI., et al. 2009. J Clin Oncol. 27: 4718-26. PMID: 19720910
- ABT-869はユーイング肉腫細胞の増殖を阻害し, 血小板由来成長因子受容体βおよびc-KITシグナル伝達経路を抑制する。 | Ikeda, AK., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 653-60. PMID: 20197394
- リニファニブ（ABT-869）は頭頸部扁平上皮癌細胞の放射線感受性を増強する。 | Hsu, HW., et al. 2013. Oral Oncol. 49: 591-7. PMID: 23490884
- リニファニブ（ABT-869）は, 頭頸部癌細胞において, ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ阻害剤であるベリパリブ（ABT-888）の細胞毒性を増強する。 | Hsu, HW., et al. 2014. Oral Oncol. 50: 662-9. PMID: 24735547
- リニファニブ（ABT-869）は, 胃癌における受容体チロシンキナーゼを介したAKT/mTORシグナル伝達経路の抑制を介して化学療法薬の有効性を増強する。 | Chen, J., et al. 2016. Sci Rep. 6: 29382. PMID: 27387652
- 進行肝細胞癌に対する第一選択全身療法の選択：ランダム化比較試験のネットワークメタ解析。 | Han, Y., et al. 2021. World J Gastroenterol. 27: 2415-2433. PMID: 34040331
- 切除不能肝細胞癌に対する第一選択の全身治療戦略：無作為化臨床試験の系統的レビューとネットワークメタアナリシス。 | Liu, W., et al. 2021. Front Oncol. 11: 771045. PMID: 35004289
- 汎癌解析により, CLEC5Aが癌免疫と予後のバイオマーカーであることが明らかになった。 | Chen, R., et al. 2022. Front Immunol. 13: 831542. PMID: 35979347
の阻害剤である：
AFP, Ang-2, c-Fms-CSF-1R, c-Kit, Flk-1, Flt-1, Flt-3/Flk-2, Flt-4, MMD, PDGF-A, PDGFR-beta, SCF, Tie-2, TRAF4, Tyrosine Kinase.のアクティベーター：
Caspase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
ABT-869, 1 mg | sc-359037 | 1 mg | $124.00 | |||
ABT-869, 5 mg | sc-359037A | 5 mg | $571.00 |