EZHIP アクチベーター
一般的なEZHIP活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザ-2′-デオキシシチジン 、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、および RG 108 CAS 48208-26-0。
EZHIP（EZH阻害タンパク質）は、主にポリコーム抑制複合体2（PRC2）に拮抗することで機能し、クロマチン構造と遺伝子発現に影響を与える。ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を標的とするある種の低分子阻害剤は、クロマチン構造をよりオープンでアクセスしやすい状態にし、PRC2複合体内でEZHIPがその主要な標的であるEZH2に結合して阻害するのに適した状態にする。このようなクロマチンの弛緩は、EZHIPの阻害作用を促進するだけでなく、クロマチン部位での結合効率と安定性を高め、遺伝子抑制におけるEZHIPの役割を強化すると考えられる。さらに、EZHIPの機能はDNAメチル化酵素の特異的阻害剤の作用によって相補的に強化される。DNAのメチル化レベルを低下させることにより、これらの阻害剤はEZHIP遺伝子プロモーターの脱メチル化をもたらし、その結果、EZHIP自体の発現が増加し、フィードバック機構を介して遺伝子発現に対する制御的影響を増幅する可能性がある。
エピジェネティック修飾因子を標的とすることに加えて、細胞内シグナル伝達経路に影響を与える他の化合物も、間接的にEZHIPの機能的活性を促進する可能性がある。PRC2複合体の中心的な構成要素であるEZH2とEZH1の阻害剤は、EZHIPの本来の阻害機能と相乗的に作用し、ヒストンのメチル化とそれに続く遺伝子の抑制をより顕著に減少させる。このようなPRC2活性の低下により、EZHIPはその作用をより強力に発揮できるようになる可能性がある。さらに、特定のシグナル伝達経路阻害剤は、EZHIP活性に有利なように細胞環境を調節することができる。例えば、ある特定の経路を阻害すると、遺伝子発現パターンが変化し、それがEZHIPのアップレギュレーションにつながったり、転写環境に影響を与えることでEZHIPの抑制機能を増強したりする可能性がある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加は、EZHIP が関与する転写抑制メカニズムを促進する細胞環境を整えることで、EZHIP タンパク質の機能を強化する可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤はクロマチンを開いた状態にし、EZH2を阻害するクロマチンへの結合を促進することでEZHIPの機能を強化し、その結果、遺伝子発現に対するその阻害効果を強化する可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤は、DNAの低メチル化を引き起こし、潜在的にプロモーター領域の脱メチル化によりEZHIPの発現を増加させ、間接的に細胞内の機能活性をアップレギュレートします。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチンの構造を緩める可能性があり、クロマチン内の標的へのEZHIPのアクセスを容易にすることでEZHIPの活性を高め、遺伝子抑制の役割を強化する可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤は、DNAの脱メチル化をもたらし、EZHIP遺伝子のプロモーターの脱メチル化によりEZHIPの発現を増加させ、間接的に細胞内の機能活性を促進する可能性があります。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ヒストンのアセチル化を増加させる可能性があり、EZHIPが阻害効果を発揮するためにアクセス可能なクロマチン環境を促進することで、EZHIPの作用を促進する可能性があります。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EZH2阻害剤は、ヒストンH3のメチル化を減少させる可能性があり、EZH2が属するポリコーム抑制複合体2（PRC2）を相乗的に阻害することでEZHIPの作用を増強する可能性があります。 | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
S-アデノシルホモシステインヒドロラーゼを阻害することで、EZH2によるメチル化を減少させます。これにより、EZHIPがEZH2も阻害している場合には、EZHIPがPRC2媒介性抑制をさらに減少させることで、間接的にEZHIPの活性を強化する可能性があります。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
G9aヒストン・メチル化酵素阻害剤は、ヒストンのメチル化状態を変化させることでEZHIPの活性を増強し、クロマチン・ダイナミクスに影響を与えて、EZHIPが介在するEZH2の阻害に有利に働くと考えられる。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
EZH2およびEZH1の阻害剤は、PRC2のメチル化活性をさらに阻害することでEZHIPの機能を増強し、EZHIPによるヒストンメチル化および遺伝子発現の抑制効果を高める可能性があります。 | ||||||