Esp36阻害剤
一般的なEsp36阻害剤としては、A-769662 CAS 844499-71-4、GW501516 CAS 317318-70-0、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Esp36阻害剤は、さまざまな生物の特定の細胞プロセスに関連する因子であるEsp36タンパク質を標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。Esp36は、しばしば細胞内のシグナル伝達経路や構造機能に関与しているため、特定の生物学的メカニズムの重要な構成要素となっています。Esp36の阻害剤は、このタンパク質に選択的に結合し、その正常な機能を妨害するように設計されています。この結合は、競合阻害のように、阻害剤がEsp36の天然基質と結合部位を競合する、またはアロステリック阻害のように、阻害剤がタンパク質の別の部位に結合し、その活性を低下させる構造変化を誘発するなど、さまざまなメカニズムによって起こります。これらの阻害剤は、構造活性相関（SAR）研究を含む広範な研究を通じて特定および最適化されることが多く、SAR研究は、効果と選択性を高めるための分子構造の改良に役立ちます。Esp36阻害剤の化学構造は多様であり、このタンパク質を標的とするために使用されるさまざまなアプローチを反映しています。一部の阻害剤は、細胞膜を貫通し、細胞内のEsp36と相互作用するように設計された小さな有機分子である可能性があり、一方、他の阻害剤は、タンパク質の活性部位への正確なドッキングに依存する、より大きく複雑な分子である可能性があります。これらの阻害剤の設計には、さまざまな分子がEsp36とどのように相互作用するかを予測するための計算モデリングやスクリーニング技術がしばしば用いられます。さらに、これらの阻害剤の開発には、結合部位、構造の柔軟性、他の細胞構成要素との相互作用の動力学など、タンパク質の構造に関する深い理解が必要です。Esp36阻害剤の合成と改良の最終目標は、標的タンパク質に対して高い親和性と特異性を持つ分子を達成し、さまざまな実験条件下でEsp36の活性を効果的に調節できるようにすることです。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A-769662はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤です。AMPKを刺激することで、A-769662は細胞エネルギー恒常性を調節し、AMPK活性化に伴う下流プロセスに影響を与えることで、潜在的にEsp36を活性化し、Esp36の活性化に寄与します。 | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
GW501516（別名Cardarine）は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体δ（PPAR-δ）アゴニストです。PPAR-δに結合することでEsp36を活性化し、Esp36の活性化に関連する遺伝子発現や細胞プロセスを調節する可能性があります。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
ロシグリタゾンはチアゾリジンジオン誘導体であり、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPAR-γ）に対する選択的アゴニストである。ロシグリタゾンによるPPAR-γの活性化は、PPAR-γの活性化に関連する遺伝子発現や細胞プロセスを調節することで、潜在的にEsp36の活性を調節することができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックアデノシン一リン酸（cAMP）のレベルを上昇させる。このcAMPレベルの上昇は、cAMPに関連する下流のシグナル伝達経路に影響を与え、細胞プロセスに影響を与え、Esp36の活性化に寄与することで、Esp36を活性化する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤である。MEKの阻害は、Esp36のリン酸化を防ぎ、下流のシグナル伝達経路を調節することで、Esp36を活性化する可能性がある。この細胞内シグナル伝達カスケードへの影響は、Esp36の活性化に寄与する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）の選択的阻害剤である。p38 MAPKの阻害は、Esp36のリン酸化を防ぎ、下流のシグナル伝達経路を調節することで、Esp36を活性化する可能性がある。この細胞内シグナル伝達カスケードの調節は、Esp36の活性化に寄与する可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はRho-associated protein kinase（ROCK）の選択的阻害剤です。ROCKの阻害は、Rho GTPaseシグナル伝達および下流のプロセスを調節することでEsp36を活性化する可能性があります。この細胞内シグナル伝達カスケードへの影響は、Esp36の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
GSK 650394 | 890842-28-1 | sc-361201 sc-361201A | 10 mg 50 mg | $183.00 $754.00 | 8 | |
GSK-650394はp38α MAPKの選択的阻害剤です。p38α MAPKの阻害は、そのリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達経路を調節することでEsp36を活性化する可能性があります。この細胞内シグナル伝達カスケードへの影響は、Esp36の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR（5-アミノイミダゾール-4-カルボキサミドリボヌクレオチド）は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化剤です。AMPKを刺激することでEsp36を活性化し、細胞エネルギー恒常性の調節につながり、AMPK活性化に関連する下流のプロセスに影響を与えます。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
ベイ11-7082は、核因子カッパB（NF-κB）活性化の阻害剤です。NF-κBの阻害は、NF-κBシグナル伝達経路を介した制御を妨げることでEsp36を活性化させる可能性があります。NF-κB関連の細胞プロセスへの影響は、Esp36の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||