Esp1阻害剤
一般的なEsp1阻害剤としては、Roscovitine CAS 186692-46-6、BI 2536 CAS 755038-02-9、Hesperadin CAS 422513-13-1、Nocodazole CAS 31430-18-9およびNVP-BSK805 CAS 1092499-93-8が挙げられるが、これらに限定されない。
Esp1阻害剤はしばしば、Esp1の翻訳後修飾、特にリン酸化に直接関与するPlk1、オーロラB、CDK1などのキナーゼを標的とする。例えば、BI-2536はEsp1の活性化に重要なPlk1を阻害し、Esp1を不活性型に保つ。CDK1阻害剤であるロスコビチンは、Esp1が通常活性化される重要なポイントであるG2-M移行期の細胞周期を阻害することにより、Esp1に影響を与える。ヘスペラジンのような他の阻害剤は、オーロラBキナーゼを標的とし、Esp1のリン酸化を阻害し、アナフェースの開始を促進しないようにする。
対照的に、ノコダゾールやパクリタキセルのような化合物は、微小管ダイナミクスを調節することで影響を及ぼし、間接的にEsp1の役割に影響を与える。ノコダゾールは微小管を破壊し、Esp1活性化の必須条件である有糸分裂紡錘体の形成を阻害する。パクリタキセルは微小管を安定化し、Esp1の活性化に必要なダイナミクスを阻害する。モナストロールやSTLCのようなキネシン阻害剤は、中心体の分離や紡錘体の形成を阻害し、有糸分裂の停止とEsp1の活性化につながる。総合すると、これらの阻害剤は多様な生化学的メカニズムを通してEsp1を調節する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
CDK1阻害剤で、G2からM期への進行を阻害する。アナフェーズの開始に不可欠なEsp1は、その活性化が細胞周期がM期に達するかどうかに依存するため、影響を受ける。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
Esp1のリン酸化に関与するPlk1を阻害する。この翻訳後修飾がなければ、Esp1は不活性型のままである。 | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
オーロラBキナーゼを阻害し、Esp1のリン酸化に影響を与え、アナフェースの染色体分離に関与しないようにする。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
微小管破壊剤であり、分裂紡錘体の形成を阻害する。この現象は、Esp1が活性化される前に起こる。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）阻害剤は、紡錘体関連タンパク質のバランスを崩すことによってEsp1の局在に影響を与える。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
微小管を安定化することにより、メタフェース-アナフェース移行期のEsp1活性化に重要な微小管のダイナミクスを阻害する。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
キネシンEg5の阻害剤で、セントロソームの分離を阻害し、有糸分裂の停止に導く。これは間接的にEsp1がアナフェースの開始を促進するのを妨げる。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Esp1のリン酸化とその後の活性化に必要なキナーゼ活性を阻害するオーロラキナーゼ阻害剤。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
オーロラA キナーゼ阻害剤。Esp1の活性化と染色体分離に必要なリン酸化を阻害する。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
キネシンEg5阻害剤は単軸紡錘体形成につながり、その後Esp1の活性化につながるはずのプロセスを阻害する。 | ||||||