epsin 4阻害剤

一般的なエプシン4阻害剤には、ダイナミン阻害剤I、Dynasore CAS 304448-55-3、Pitstop 2 CAS 1419093-5 Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1、Chlorpromazine CAS 50-53-3、および PR 619 CAS 2645-32-1 などがある。

ε-4阻害剤は、ε-4タンパク質を直接標的とするのではなく、ε-4が関与していると推測される生理的プロセスを阻害することを主眼としている。最も顕著なのは、ε4が役割を果たすエンドサイトーシス経路で、Dynasore、MiTMAB、Pitstop 2、Dyngo-4aのような化合物が標的となっている。これらの化学物質は、クラスリンが介在するエンドサイトーシスの間、小胞の排出に不可欠なGTPaseであるダイナミンの機能を損なう可能性がある。ダイナミンとクラスリンでコートされた小胞の形成を阻害することにより、これらの化合物はその後、ε4関連エンドサイトーシス作用を抑制することができる。

エンドサイトーシス的な側面に加えて、ε-4がユビキチンと相互作用するという特徴を考慮すると、ユビキチン化が焦点となる。PR-619、PYR-41、MLN4924のような分子は、ユビキチン活性化酵素を阻害することによって、あるいはプロテアソームの脱ユビキチン化酵素を阻害することによって、ユビキチン-プロテアソーム系の様々な側面に対して抑止効果をもたらす。これらの化学物質の包括的な作用は、多方面からのアプローチを保証し、ε4が組み込まれているより大きな経路を妨害することによって、ε4を無力化することを目的としている。