eIF2C3阻害剤
一般的なeIF2C3阻害剤としては、Salubrinal CAS 405060-95-9、ISRIB、Guanabenz acetate CAS 23256-50-0、Guanfacine CAS 29110-47-2、Farnesyl thiosalicylic acid CAS 162520-00-5が挙げられるが、これらに限定されない。
eIF2C3阻害剤は、RNAサイレンシングと転写後遺伝子制御に重要な役割を果たすeIF2C3の活性を直接的または間接的に調節する化合物群である。これらの阻害剤は、eIF2C3が関与する細胞内プロセスの複雑なネットワークを研究するための貴重なツールとなる。サルブリナールやISRIBなどの直接的なeIF2C3阻害剤は、eIF2αリン酸化経路の特定の構成要素を標的とする。サルブリナルは、プロテインホスファターゼ1（PP1）複合体を標的とすることで、eIF2αの脱リン酸化を阻害する。一方、ISRIBはeIF2Bがリン酸化されたeIF2αに結合するのを阻害し、翻訳の回復を促進する。これらの化学物質は、翻訳開始の重要な調節因子であるeIF2αのリン酸化状態を変化させることにより、eIF2C3の機能を直接阻害する。
グアナベンツやグアンファシンのような間接的なeIF2C3阻害剤は、統合ストレス応答（ISR）を通してeIF2C3に影響を与える。α2-アドレナリン受容体アゴニストとして作用することで、PERK経路を活性化し、eIF2αのリン酸化を低下させ、間接的にeIF2C3に影響を与える。同様に、ラパマイシンやダクトリシブのような化合物は、mTOR経路を標的とすることで間接的にeIF2C3を調節し、eIF2C3が依存するタンパク質合成や翻訳過程を変化させる。さらに、ツニカマイシンやタプシガルギンのような薬剤は小胞体（ER）ストレスを誘導し、PERK経路を介してeIF2αのリン酸化を引き起こす。これらの化合物は、小胞体ストレスに対する細胞応答を変化させることにより、間接的にeIF2C3活性に影響を与える。最後に、Pateamine AやHomoharringtonineなどの化学物質は、eIF2C3のRNA誘導サイレンシング複合体（RISC）における役割にとって重要なプロセスである翻訳開始やリボソーム機能を阻害することにより、間接的にeIF2C3に影響を与える。まとめると、eIF2C3阻害剤は、様々な経路やプロセスを標的とする多様な化学物質群であり、最終的には、RNAサイレンシングや転写後遺伝子制御におけるeIF2C3の活性を調節することにつながる。これらの化合物は、遺伝子発現を転写後レベルで支配する複雑なメカニズムを解明するための貴重なツールを研究者に提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
サルブリナルは、eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤である。サルブリナルは、タンパク質ホスファターゼ1（PP1）複合体を標的とし、その活性を阻害することで、eIF2αのリン酸化を増加させる。このリン酸化の増加は、タンパク質合成を減少させ、翻訳開始プロセスを調節することで間接的にeIF2C3を阻害する。 | ||||||
ISRIB | 1597403-47-8 | sc-488404 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
ISRIBは統合ストレス応答（ISR）の低分子阻害剤として作用する。eIF2Bとリン酸化eIF2αの結合を阻害することで機能し、それにより翻訳の回復を促進する。eIF2α媒介シグナル伝達経路を調節することで、ISRIBは間接的にeIF2C3の活性に影響を与える。 | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
グアナベンズ酢酸はα2アドレナリン受容体アゴニストであり、PERK経路を活性化することでeIF2αのリン酸化を減弱させることができます。eIF2αのリン酸化を減弱させることで、統合ストレス応答の二次的な結果として、間接的にeIF2C3の機能を調節します。 | ||||||
Guanfacine | 29110-47-2 | sc-353618 | 200 mg | $1900.00 | ||
グアナファジンはグアナベンズと同様、α2-アドレナリン受容体アゴニストです。PERK-eIF2α経路に影響を及ぼし、eIF2αのリン酸化を低下させ、統合ストレス応答を介して間接的にeIF2C3活性を調節します。 | ||||||
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
ファルネシルチオサリチル酸は、Ras-ERK経路に影響を与える可能性があるRas阻害剤です。この経路は、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えることでeIF2C3の調節と間接的に結びついており、最終的には細胞内シグナル伝達ネットワークを通じてeIF2C3の機能に影響を与えます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成を制御します。 mTOR依存性のシグナル伝達経路に影響を与えることで、間接的にeIF2C3の活性を調節します。mTOR活性の抑制は、タンパク質の翻訳を変え、RNAサイレンシングにおけるeIF2C3の役割に影響を与えます。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼの阻害剤であり、cAMPのレベルを増加させる可能性があります。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、eIF2αのリン酸化につながります。その結果、カフェインはcAMP-PKA-eIF2α経路に影響を与えることで間接的にeIF2C3に作用します。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
ThapsigarginはSERCA阻害剤であり、小胞体（ER）ストレスを誘発します。小胞体ストレスは PERK-eIF2α経路を活性化し、eIF2αのリン酸化につながります。したがって、タプシガリンは小胞体ストレス応答を変化させることで間接的にeIF2C3の活性を調節します。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235は、PI3K/mTORのデュアル阻害剤です。PI3K/AKT/mTOR経路に影響を与え、下流のシグナル伝達を調節することで間接的にeIF2C3を調節します。この経路の活性の変化は、翻訳および細胞プロセスを変化させることでeIF2C3の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型糖鎖形成を阻害し、小胞体ストレスを誘導することで、PERK-eIF2α経路を活性化します。これにより、小胞体ストレス応答時の翻訳開始に影響を与えることで、間接的にeIF2C3活性に影響を与えます。 | ||||||