Farnesyl thiosalicylic acid の分子構造、CAS番号: 162520-00-5
Farnesyl thiosalicylic acid (CAS 162520-00-5)
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別名:
Salirasib; FTS Farnesylthiosalicylate
アプリケーション:
Farnesyl thiosalicylic acidはRasの固定とシグナル伝達を阻害します。
CAS 番号:
162520-00-5
純度:
≥96%
分子量:
358.54
分子式:
C22H30O2S
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ファルネシルチオサリチル酸は合成ファルネシルシステイン模倣体であり,Ras癌蛋白質の細胞膜およびRas‐エスコートシャペロンへの固定を阻害する。Ras蛋白質は細胞増殖と分化を調節するシグナル伝達事象に関与するGTPアーゼであり,変異活性化による発癌状態の産生に関与する。Rasタンパク質のC末端のプレニル化は、膜に挿入され、Ras-エスコートタンパク質によって識別され、取り込まれるアンカーを提供する。ファルネシルチオサリチル酸の擬態構造はRasの膜への固定を阻止し、エスコートタンパク質による取り込みを競い、Rasタンパク質をタンパク質分解を受けやすいサイトゾルに懸濁させる。その後の活性Rasレベルの低下は慢性Ras活性癌増殖の抑制と相関している。ファルネシルチオサリチル酸はまた、固定されたRasをサイトゾルに引き戻して分解することが記載されており、ある報告では細胞内の総Rasを80%まで急速に減少させることが観察されている。Ras蛋白質をメチル化するプレニル化蛋白質メチルトランスフェラーゼ(PPMTase)も,同様にPPMTaseによるファルネシルシステイン模倣構造の認識により,ファルネシルチオサリチル酸によって阻害される。ファルネシルチオサリチル酸はRasの阻害剤である。
Farnesyl thiosalicylic acid (CAS 162520-00-5) 参考文献
- チオサリチル酸ファルネシルは, 細胞賦活作用とアポトーシス促進作用の組み合わせにより, メラノーマ細胞の増殖を抑制する。 | Smalley, KS. and Eisen, TG. 2002. Int J Cancer. 98: 514-22. PMID: 11920610
- S-trans,trans-ファルネシルチオサリチル酸によるRasの機能阻害は, アポリポ蛋白Eノックアウトマウスにおけるアテローム性動脈硬化症を抑制する。 | George, J., et al. 2002. Circulation. 105: 2416-22. PMID: 12021230
- ファルネシルチオサリチル酸はin vivoでヒト黒色腫を化学感作する。 | Halaschek-Wiener, J., et al. 2003. J Invest Dermatol. 120: 109-15. PMID: 12535206
- E2F1は, プロモーターと生化学的解析により, Ras阻害に応答する膠芽腫細胞周期停止の中心的標的であることが同定された。 | Blum, R., et al. 2006. Int J Cancer. 119: 527-38. PMID: 16496386
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- Ras阻害剤ファルネシルチオサリチル酸（サリラシブ）は, 活性型Rasの時空間局在を破壊する：癌治療の可能性。 | Rotblat, B., et al. 2008. Methods Enzymol. 439: 467-89. PMID: 18374183
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- ファルネシルチオサリチル酸とGW 5074のラットへの髄腔内投与は, 慢性収縮損傷誘発神経障害性疼痛における痛覚過敏とアロディニアを減弱させる。 | Jaggi, AS. and Singh, N. 2013. Neurol Sci. 34: 297-304. PMID: 22382741
- パクリタキセルの送達を改善するために, ファルネシルチオサリチル酸部分をペンダントしたポリマーから組み立てられたプロドラッグミセルキャリア。 | Sun, J., et al. 2016. Acta Biomater. 43: 282-291. PMID: 27422196
- ファルネシルチオサリチル酸は, マウスマクロファージにおけるiNOS mRNA転写の抑制を介して, リポ多糖によって誘発されるiNOS誘導を阻止する。 | Wu, JJ., et al. 2019. Int Immunopharmacol. 68: 218-225. PMID: 30658315
- ERADの阻害はFTSとの相乗効果で膵臓がん細胞を根絶する。 | Du, R., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 237. PMID: 33676427
- ファルネシルチオサリチル酸によるRas依存性細胞増殖の選択的阻害。 | Marom, M., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 22263-70. PMID: 7673206
- 剛直なカルボン酸のファルネシル誘導体-ras依存性細胞増殖阻害剤。 | Marciano, D., et al. 1995. J Med Chem. 38: 1267-72. PMID: 7731012
- Rasの剥離と分解促進。 | Haklai, R., et al. 1998. Biochemistry. 37: 1306-14. PMID: 9477957
の阻害剤である：
ARHGAP19, CRB3, Cxx1a, EG432555, eIF2Bα, eIF2C3, Enzyme, FTα, IDI1, K-Ras, N-Ras, Neurofibromin, Paxillin / Leupaxin, Progerin, R-Ras, Rab 1B, Rab 30, Rab GTPase (RAB; RAS oncogene), Ras, Ras GAP, RASAL1, RASEF, RASGEF1B, RasGRP, RasGRP2, RasGRP3, RASL11A, RASL11B, RASL12, RASSF3, REP-2, Repac, Rheb, RSU1, SOX (SRY-box transcription factor), Sox-10, TC 21, XG FTase.のアクティベーター：
Artn, CD81, H-Ras, ICMT, Lamin B1, LIN-15A, Rab 36, Ral GDS, RASA4B, RASAL3, Rit2, SCHIP1, Srrp.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Farnesyl thiosalicylic acid, 1 mg | sc-205322 | 1 mg | $60.00 | |||
Farnesyl thiosalicylic acid, 5 mg | sc-205322A | 5 mg | $80.00 |