Date published: 2025-9-8

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EGFR阻害剤

一般的なEGFR阻害剤には、エルロチニブ塩酸塩(CAS 183319-69-9)およびオシメルチニブ(CAS 1421373-65-0)などがあるが、これらに限定されない。

EGFR阻害剤は、上皮成長因子受容体阻害剤の略で、細胞プロセスを調節する特定の作用機序で知られる重要な化学化合物群を表します。これらの阻害剤は、細胞表面に存在する膜貫通型受容体である上皮成長因子受容体の活性を標的として阻害するように設計されています。上皮成長因子受容体(EGFR)は、細胞増殖、分化、生存など、さまざまな細胞機能を調節する細胞シグナル伝達経路に関与する重要なタンパク質です。EGFR阻害剤は、受容体の活性部位に結合することで機能し、リガンド結合時に下流のシグナル伝達カスケードを活性化する能力を妨害します。この経路を遮断することで、制御不能な細胞増殖と分裂を促すシグナル伝達を効果的に抑制することができ、これは特定の癌を含むいくつかの疾患に共通する特徴である。

この化学分類における研究開発により、それぞれ独自の特性と結合親和性を持つさまざまなEGFR阻害剤が発見されている。これらの阻害剤の正確な作用機序と選択性はそれぞれ異なり、研究者たちは特定のEGFR関連疾患をより効果的に標的とするための幅広い選択肢を得ることができます。全体として、EGFR阻害剤は分子生物学の分野で重要な役割を果たしており、細胞シグナル伝達経路と関連疾患のメカニズムを理解する上で不可欠なツールとなっています。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

3-(4-Hydroxybenzylidenyl)­indolin-2-one

293302-14-4sc-202412
sc-202412A
1 mg
5 mg
$55.00
$216.00
(0)

3-(4-ヒドロキシベンジリデニル)インドリノン-2-オンは、受容体の二量体化界面における主要なタンパク質間相互作用を阻害する能力により、強力なEGFR阻害作用を示す。この化合物のユニークなインドリノン骨格は、特異的なπ-πスタッキングとファンデルワールス力を促進し、結合親和性を高める。その反応速度論は、作用の発現が遅いことを示しており、受容体を徐々に調節することが可能である。さらに、その親油性の特性は、細胞への取り込みと局在化に影響を与え、下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。

WZ 3146

1214265-56-1sc-364654
sc-364654A
5 mg
10 mg
$305.00
$480.00
(0)

WZ 3146はEGFRの選択的阻害剤であり、受容体の不活性なコンフォメーションを安定化させることにより作用し、その活性化を効果的に阻止する。この化合物のユニークな構造的特徴により、強い水素結合と疎水性相互作用が促進され、これが結合効果に重要な役割を果たしている。この化合物の速度論的プロフィールは、迅速な会合速度を示し、迅速な受容体占有をもたらす。さらに、この化合物の溶解性特性は、細胞環境内での分布を促進し、EGFRを介するシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。

WZ8040

1214265-57-2sc-364656
sc-364656A
5 mg
10 mg
$255.00
$480.00
(0)

WZ8040は、受容体の二量体化プロセスを阻害する能力を特徴とする強力なEGFRモジュレーターである。この化合物はユニークな静電相互作用を示し、受容体のコンフォメーション・ダイナミクスを有利に変化させ、下流のシグナル伝達を減少させる。その反応速度論は遅い解離速度を示し、標的との長期間の結合を保証する。さらに、WZ8040の親油性は膜透過性を高め、細胞への取り込みと局在化に影響を与える可能性がある。

O-tert-Butyl-dimethylsilyl Curcumin

911292-36-9sc-396137
100 mg
$290.00
(0)

O-tert-ブチルジメチルシリル クルクミンは、コンフォメーションダイナミクスを調節する能力を通じて、上皮成長因子受容体(EGFR)とのユニークな相互作用を示す。この化合物は受容体の不活性状態の安定性を高め、下流のシグナル伝達経路を効果的に阻害する。tert-ブチル基とジメチルシリル基は嵩高く、親油性を高め、選択的な膜透過性を促進する。この化合物の反応性プロファイルは、様々な化学変換への効率的な参加を可能にし、生化学研究における汎用性の高いツールとなっている。

Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
sc-396113B
sc-396113C
sc-396113D
500 mg
1 g
5 g
10 g
100 g
$85.00
$132.00
$287.00
$495.00
$3752.00
42
(0)

エルロチニブ(フリーベース)は選択的なEGFR阻害剤であり、ATP結合部位と特異的に相互作用し、受容体の不活性コンフォメーションを安定化させる。この化合物はキナーゼドメインに対して高い親和性を示し、その結果、リン酸化事象を大幅に減少させる。その独特な分子構造により、有機溶媒への溶解性が向上し、多様な実験への応用が容易になる。さらに、エルロチニブの水素結合形成能力は、その特異性と結合効果に寄与している。

PD 158780

171179-06-9sc-358789
10 mg
$127.00
2
(0)

PD 158780は、上皮成長因子受容体(EGFR)の選択的阻害剤であり、特に水素結合と疎水性接触を介した特異的な分子間相互作用に関与する。そのユニークな構造により、ATP結合部位を効果的にブロックし、受容体の活性化状態を変化させる。この化合物は、迅速な結合と長時間の阻害という特徴的な反応速度を示し、下流のシグナル伝達カスケードに大きな影響を与えることができる。その物理化学的特性は標的部位への親和性を高め、細胞環境内での標的相互作用を促進する。

AG 30

122520-79-0sc-202042
sc-202042A
5 mg
10 mg
$33.00
$80.00
1
(0)

チルホスチンAG30は、上皮成長因子受容体(EGFR)の強力な阻害剤であり、主要なシグナル伝達経路を阻害することが特徴である。受容体の活性部位に選択的に結合し、ファンデルワールス力と静電相互作用の組み合わせにより、そのコンフォメーションを安定化させる。この化合物は、会合速度が速く解離速度が遅いというユニークな反応速度を示し、持続的な受容体阻害をもたらす。その構造的特徴は高度な特異性に寄与し、オフターゲット効果を最小限に抑え、細胞システム内での相互作用プロファイルを向上させる。

AST-1306

897383-62-9sc-503138
5 mg
$490.00
(0)

AST-1306は、上皮成長因子受容体(EGFR)とユニークな相互作用を示す革新的な化合物である。その構造コンフォメーションは選択的な結合を可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。この化合物は、主要残基のリン酸化状態を変化させるため、受容体の二量体化と活性化を調節する能力は注目に値する。さらに、その動的な溶解性プロファイルはバイオアベイラビリティを高め、様々な環境下での速度論的挙動に影響を与える。