Date published: 2025-9-6

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PD 158780 (CAS 171179-06-9)

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別名:
4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-(methylamino)-pyrido[3,4-d]pyridimine; N4-(3-Bromophenyl)-N6-methyl-pyrido[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
アプリケーション:
PD 158780は細胞を透過する強力なチロシンキナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
171179-06-9
純度:
≥99%
分子量:
330.18
分子式:
C14H12BrN5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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PD 158780は細胞を透過する強力なチロシンキナーゼ阻害剤であり,FGFまたはPDGF媒介チロシンリン酸化に対して阻害を示さない。PD 158780はEGF依存性自己リン酸化の阻害に対して高い特異性を示し、ニューレグリン-1(ヘレグリン)刺激リン酸化のようなEGF受容体ファミリーの他のメンバーを阻害することができる。研究は、PD 158780が乳房上皮細胞株MCF10AにおけるerbBファミリー(EGFR、Neu、ErbB-3およびErbB-4)受容体チロシンキナーゼ活性の阻害を介してG1細胞周期停止を引き起こすことを示す。研究は,HeLaおよびNIH3T3細胞におけるLPA刺激MAPKキナーゼ活性化およびEGFRチロシンリン酸化がPD 158780により阻害されることを示す。PD 158780はA431ヒト表皮癌細胞において抗増殖活性を有することが観察されている。


PD 158780 (CAS 171179-06-9) 参考文献

  1. EGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤による上咽頭癌細胞の増殖抑制。  |  Sun, Y., et al. 1999. Anticancer Res. 19: 919-24. PMID: 10368634
  2. 抗癌剤としての上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤。  |  Ciardiello, F. 2000. Drugs. 60 Suppl 1: 25-32; discussion 41-2. PMID: 11129169
  3. なぜ上皮成長因子受容体なのか?癌治療の根拠。  |  Baselga, J. 2002. Oncologist. 7 Suppl 4: 2-8. PMID: 12202782
  4. スイス3T3細胞における, ボンベシンとリゾホスファチジン酸によって誘導されるフォーカルアドヒージョンキナーゼとパキシリンのチロシンリン酸化と, 上皮成長因子受容体の転写活性化との分離。  |  Salazar, EP., et al. 2003. J Cell Physiol. 194: 314-24. PMID: 12548551
  5. E-カドヘリン結合はEGF受容体の活性化を調節する。  |  Fedor-Chaiken, M., et al. 2003. Cell Commun Adhes. 10: 105-18. PMID: 14681060
  6. erbBファミリー受容体チロシンキナーゼの阻害によるG1細胞周期の停止は, レチノブラストーマタンパク質を必要としない。  |  Gonzales, AJ. and Fry, DW. 2005. Exp Cell Res. 303: 56-67. PMID: 15572027
  7. [上皮成長因子受容体(EGFR)の低分子チロシンキナーゼ阻害剤]。  |  Mitsudomi, T. 2009. Gan To Kagaku Ryoho. 36: 1058-62. PMID: 19620791
  8. インターロイキン-6とニューレグリン-1は, mdx細胞におけるNRG-1/ErbBシグナル伝達経路の活性化を介したユトロフィン発現の制御因子である。  |  Juretić, N., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1863: 770-780. PMID: 27988307
  9. ゾニサミドはニューレグリン-1の発現を上昇させ, in vitro神経筋接合部におけるアセチルコリン受容体のクラスター化を促進する。  |  Inoue, T., et al. 2021. Neuropharmacology. 195: 108637. PMID: 34097946
  10. 遺伝子組換えヒトニューレグリン-1は, ラットにおいてニューレグリン-1/ErbBシグナル伝達経路を介して不動化誘導性神経筋機能障害を緩和する。  |  Yang, J., et al. 2023. Arch Biochem Biophys. 743: 109631. PMID: 37276924
  11. 強力で特異的な上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤の新しい化学クラスである4-[ar(alk)ylamino]pyridopyrimidinesの生化学的および抗増殖特性。  |  Fry, DW., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 877-87. PMID: 9354588
  12. チロシンキナーゼ阻害剤14.EGFファミリー受容体のチロシンキナーゼ活性を強力かつ特異的に阻害する4-[(3-ブロモフェニル)アミノ]-6-(メチルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン(PD 158780)のメチルアミノ置換誘導体の構造活性相関。  |  Rewcastle, GW., et al. 1998. J Med Chem. 41: 742-51. PMID: 9513602
  13. リゾホスファチジン酸刺激マイトジェン活性化プロテインキナーゼ経路における上皮成長因子受容体のチロシンキナーゼ活性の役割。  |  Cunnick, JM., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 14468-75. PMID: 9603960

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PD 158780, 10 mg

sc-358789
10 mg
$127.00