EGFL3阻害剤

一般的なEGFL3阻害剤としては、Marimastat CAS 154039-60-8、Batimastat CAS 130370-60-4、GM 6001 CAS 142880-36-2、PD 168393 CAS 194423-15-9、Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6が挙げられるが、これらに限定されない。

EGFL3の化学的阻害剤は、タンパク質が細胞外マトリックス（ECM）と相互作用し、下流のシグナル伝達経路を調節する能力を阻害する様々なメカニズムを通して、阻害作用を発揮することができる。マリマスタット、バチマスタット、GM6001は、幅広いマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤であり、ECMを安定化させることができる。ECMは、EGFL3のようなタンパク質が関与する構造的完全性とシグナル伝達機能にとって極めて重要である。MMPを阻害することにより、これらの化学物質はECMのリモデリングを防ぐことができる。この阻害は、細胞の移動と浸潤を促進するEGFL3の能力を機能的に抑制することにつながるが、このプロセスはしばしばECMの分解と再編成と関連している。

さらに、EGFL3が関与する可能性のあるチロシンキナーゼ受容体を標的とすることで、シグナル伝達経路におけるEGFL3の役割を阻害することができる。PD168393、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、AG1478はEGFRチロシンキナーゼの阻害剤であり、SU5402はFGFRチロシンキナーゼを標的としている。これらの阻害剤は、EGFL3が活性化する可能性のあるこれらの受容体の活性化と下流のシグナル伝達を阻害することができる。受容体のリン酸化とそれに続く細胞内シグナル伝達のカスケードを阻害することにより、これらの化学物質は細胞増殖と分化におけるEGFL3の機能的役割を阻害することができる。JAK2阻害剤であるAG490は、JAK/STATシグナル伝達経路を抑制し、遺伝子転写や細胞増殖など、この経路におけるEGFL3の作用の機能的結果を阻害する可能性がある。DAPTはγセクレターゼ阻害剤として、EGFL3が影響を及ぼす可能性のあるNotchのような膜貫通型受容体の切断を阻害することができる。したがって、γセクレターゼの阻害は、Notchシグナル伝達とそれに続くEGFL3を介した遺伝子発現の変化を抑制することができる。最後に、LY294002は、AKTシグナル伝達に極めて重要なPI3Kを阻害する。この経路を阻害することにより、LY294002は、EGFL3が促進する可能性のある生存促進シグナルと増殖シグナルを破壊することができる。