Date published: 2025-9-6

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AG-490 (CAS 133550-30-8)

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別名:
Tyrphostin B42
アプリケーション:
AG-490は、JAK2、EGFR、JAK3、Neuのチロシンキナーゼ阻害剤です
CAS 番号:
133550-30-8
純度:
≥98%
分子量:
294.30
分子式:
C17H14N2O3
補足情報:
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クイックリンク

AG-490は、JAK2、EGFRおよびNeuのチロシンキナーゼ阻害剤であり、チフス菌のファミリーに属する。急性リンパ芽球性白血病研究において、本化合物はB細胞前駆体からJAK2を阻害することが報告されている。加えて,AG‐490は好酸球におけるJAK2のサイトカイン誘導活性化およびT細胞リンパ腫細胞におけるSTAT3活性化を阻害することが観察されている。他のキナーゼ阻害剤と異なり、AG-490はJAK1、Lck、Btk、Tyk2、Syk、Lyn、およびSrcを阻害しない。研究はAG-490がIL-7媒介増殖を阻害することを示している。AG‐490によるJakキナーゼ活性の阻害は,低レベルのp85リン酸化とp13キナーゼ活性化をもたらす。AG-490はJAK3の阻害剤である。


AG-490 (CAS 133550-30-8) 参考文献

  1. JAK3, STATおよびMAPKシグナル伝達経路は, tyrphostin AG-490によるIL-2媒介T細胞応答制御の新規分子標的である。  |  Wang, LH., et al. 1999. J Immunol. 162: 3897-904. PMID: 10201908
  2. チルホスチンAG-490は, サイトカインを介したJAK3/STAT5a/bシグナル伝達および抗原活性化ヒトT細胞の細胞増殖を阻害する。  |  Kirken, RA., et al. 1999. J Leukoc Biol. 65: 891-9. PMID: 10380915
  3. ティルホスチンAG-490によるJAK2の遮断は, 抗原誘発性好酸球のマウス気道への動員を阻害する。  |  Kumano, K., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 270: 209-14. PMID: 10733929
  4. JAK2チロシンキナーゼ阻害剤であるtyrphostin AG490は, マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)経路およびシグナル伝達・転写活性化因子(STAT)経路をダウンレギュレートし, 骨髄腫細胞にアポトーシスを誘導する。  |  De Vos, J., et al. 2000. Br J Haematol. 109: 823-8. PMID: 10929036
  5. JAK阻害剤AG-490とWHI-P154は, マクロファージにおけるIFN-γ誘導iNOS発現とNO産生を低下させる。  |  Sareila, O., et al. 2006. Mediators Inflamm. 2006: 16161. PMID: 16883061
  6. チルホスチンAG-490はザイモサン誘発炎症の急性期を抑制した。  |  Dimitrova, P. and Ivanovska, N. 2008. Int Immunopharmacol. 8: 1567-77. PMID: 18656556
  7. チロシンリン酸化阻害剤Tyrphostin AG-490によるヤヌスキナーゼの阻害。  |  Rashid, S., et al. 2015. J Biomol Struct Dyn. 33: 2368-79. PMID: 26017266
  8. [AG-490の髄腔内注射は, 骨癌誘発脊髄アストロサイト反応および温熱痛覚過敏を軽減する。]  |  Zhang, J., et al. 2018. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 43: 1182-1187. PMID: 30643061
  9. ESTAT3阻害剤AG-490はin vivoおよびin vitroの両方でmiR-503-5pにより前立腺癌の増殖を抑制する。  |  Tan, G., et al. 2020. Technol Cancer Res Treat. 19: 1533033820948062. PMID: 33063634
  10. AG490はJAK2/3シグナル伝達経路を阻害することにより, 脳虚血/再灌流障害を予防する。  |  Fan, L. and Zhou, L. 2021. Brain Behav. 11: e01911. PMID: 33098244
  11. インターロイキン-7受容体のライゲーションによるホスファチジルイノシトール-3キナーゼの活性化は, タンパク質チロシンキナーゼ活性に依存する。  |  Dadi, H., et al. 1994. Blood. 84: 1579-86. PMID: 7520779
  12. JAK3タンパク質チロシンキナーゼは, インターロイキン-7によって誘導されるホスファチジルイノシトール-3'キナーゼの活性化を媒介する。  |  Sharfe, N., et al. 1995. Blood. 86: 2077-85. PMID: 7662955
  13. Jak-2阻害剤による急性リンパ芽球性白血病の抑制。  |  Meydan, N., et al. 1996. Nature. 379: 645-8. PMID: 8628398

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

AG-490, 5 mg

sc-202046C
5 mg
$82.00

AG-490, 10 mg

sc-202046
10 mg
$85.00

AG-490, 25 mg

sc-202046B
25 mg
$219.00

AG-490, 50 mg

sc-202046A
50 mg
$323.00