Dapper3阻害剤
一般的なDapper3阻害剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、SB-216763 CAS 280744-09-4、GSK-3阻害剤IX CAS 667463-62-9、XAV939 CAS 284028-89-3、IWP-2 CAS 686770-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。
Dapper3阻害剤には、主にWnt/β-カテニンシグナル伝達経路の調節に焦点を当てた様々な化合物が含まれる。これらの化合物は、間接的にDapper3の活性に影響を与えながら、経路に影響を与える様々なメカニズムで作用する。Wntシグナル伝達調節におけるその役割で知られるDapper3は、経路構成成分の安定化や分解促進、あるいはWntリガンド自体の分泌や活性を変化させることによって影響を与えることができる。
これらの阻害剤の中には、GSK-3βのような酵素を標的とするものがあり、これが阻害されるとβ-カテニンの安定化につながり、Dapper3の負の制御的役割の機能的必要性が減少する。また、タンキラーゼやポーキュパインのようなタンパク質を阻害し、Dapper3の上流にある経路構成因子の利用可能性や活性に影響を与えるものもある。さらに、β-カテニンとTCF/LEF転写因子の相互作用を阻害する阻害剤も、経路におけるDapper3の活性の必要性を間接的に減少させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、Dapper3をリン酸化し、不活性化するキナーゼであるGSK-3βを阻害します。塩化リチウムはGSK-3βを阻害することで、リン酸化依存性のDapper3の不活性化を防ぎ、間接的にDapper3を活性型に維持します。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763は、もう一つのGSK-3β阻害剤です。リチウム塩と同様に、GSK-3βによるリン酸化の阻害を通じてDapper3の不活性化を防ぎ、Dapper3を活性状態に保つことで作用します。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIOは特異的なGSK-3β阻害剤であり、Dapper3のリン酸化とその後の不活性化を阻止し、機能的に活性を維持する。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はタンキラーゼを阻害することでAxinを安定化し、β-カテニンの分解を導く。Dapper3はDishevelledと相互作用することでWnt/β-カテニンシグナル伝達に拮抗することが知られているため、XAV-939によるAxinの安定化とそれに伴うWnt/β-カテニンシグナル伝達の減弱は、Dapper3の機能上の必要性を低下させ、間接的にその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2は、Wnt分泌に必要な膜結合型O-アシル転移酵素であるporcupineを阻害することで、Wnt産生を抑制する。Wntシグナル伝達が減少すると、Wnt/β-カテニン経路におけるDapper3のDishevelledに対する拮抗作用の必要性が低下し、間接的にDapper3活性が低下する。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974はポルキュパイン阻害剤であり、IWP-2と同様に作用し、Wntリガンドの可用性と分泌を減少させます。Wntシグナル伝達を減少させることで、その役割が経路を拮抗することであるため、細胞内のDapper3の活性に対する要求が間接的に減少します。 | ||||||
1-[1,1′-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide | 1219184-91-4 | sc-503576 | 10 mg | $360.00 | ||
1-[1,1'-ビフェニル]-4-イル-2-(2,3-ジヒドロ-9H-イミダゾ[1,2-a]ベンズイミダゾール-9-イル)-エタノン 塩酸塩は、TCF/β-カテニン複合体の低分子阻害剤である。TCF/β-カテニン媒介転写を阻害することで、この阻害剤はWnt/β-カテニンシグナル伝達経路におけるDapper3のアンタゴニストとしての機能を不要とし、間接的にDapper3の活性を低下させる。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55は、PARPドメイン含有タンキナーゼのタンキナーゼ活性を阻害し、Axinの安定化とβ-カテニンの分解を促進する。このβ-カテニンシグナル伝達の減少は、Wnt/β-カテニン経路におけるDishevelledに対するDapper3の拮抗作用の必要性を間接的に減少させる。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111は、Wnt/β-カテニン経路を阻害することでβ-カテニンの分解を促進します。β-カテニンレベルを低下させることで、この経路の負の調節因子としてのDapper3の機能活性の必要性を間接的に減少させます。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535はWnt/β-カテニンおよびPPARシグナル伝達経路の両方を阻害します。FH535はWnt/β-カテニン経路を阻害することで、この経路を拮抗するDapper3の機能的必要性を減少させます。 | ||||||