D-GPCR阻害剤
一般的なD-GPCR阻害剤としては、プロプラノロールCAS 525-66-6、アトロピンCAS 51-55-8、クロザピンCAS 5786-21-0、ロサルタンCAS 114798-26-4、ZM 241385 CAS 139180-30-6が挙げられるが、これらに限定されない。
D-GPCR阻害剤は、D-GPCRとして知られるGタンパク質共役型受容体（GPCR）のサブセットに選択的に結合し、その活性を低下させるように設計された幅広い化合物を包含する。GPCRは細胞表面受容体の大ファミリーを代表し、細胞内シグナル伝達において極めて重要な役割を果たし、Gタンパク質の作用により細胞内シグナル伝達経路を活性化することで様々な細胞外刺激に応答する。D-GPCRはこのファミリーの中でも特異的なグループであり、リガンド特異性と制御する特定のシグナル伝達経路によって区別される。D-GPCRの阻害剤は、これらの受容体と相互作用し、天然のリガンドとの結合を阻害したり、受容体のコンフォメーションを変化させたりして、Gタンパク質のカップリングとそれに続くシグナル伝達を妨げるような構造になっている。
D-GPCR阻害剤の開発と最適化は、これらの受容体の構造生物学の深い理解を伴う複雑なプロセスである。各阻害薬は標的D-GPCRに対して高い親和性を持つように設計され、受容体結合において内因性リガンドと効果的に競合できるようにする。この結合を促進する分子間相互作用は洗練されており、水素結合、イオン性相互作用、芳香族スタッキングなどの様々な非共有結合力が関与している。阻害剤は、リガンド結合部位を直接占有するオルソステリックアンタゴニストとして作用することもあれば、天然のリガンド結合部位とは異なる部位に結合し、受容体の立体構造の変化を誘導してその機能を阻害するアロステリックモジュレーターとして作用することもある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
D-GPCRに結合して拮抗し、受容体の活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を妨げる。 | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
D-GPCRに競合的に結合し、天然のリガンドがD-GPCRを活性化するのを阻害し、それによって関連するシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
D-GPCRのアンタゴニストとして作用し、受容体に結合してネイティブリガンドによる活性化を阻害する。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
D-GPCRの活性部位に結合してリガンドの結合を阻害し、活性化とそれに続く細胞内シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
D-GPCRに結合してアンタゴニストとして働き、受容体がその後の細胞応答を引き起こすのを阻害する。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
受容体に結合し、競合的アンタゴニストとして作用することにより、D-GPCRの活性化を阻害する。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
一酸化窒素合成酵素を阻害することによって、D-GPCR関連の一酸化窒素産生によって共活性化または調節されるシグナル伝達経路を変化させることができる。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
D-GPCRシグナル伝達に関与している可能性のある特定のGタンパク質を阻害し、それによって関連する下流の経路に影響を与える。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを阻害することにより、シグナル伝達にPI3Kに依存するD-GPCRの下流経路に影響を及ぼす。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK酵素を標的として阻害し、D-GPCR活性化の下流にあるERK/MAPKシグナル伝達経路に影響を及ぼす。 | ||||||