Rimonabant の分子構造、CAS番号: 168273-06-1
Rimonabant (CAS 168273-06-1)
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別名:
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidino-1H-pyrazole-3-carboxamide
アプリケーション:
Rimonabantは免疫調節CB1受容体拮抗薬です。
CAS 番号:
168273-06-1
純度:
≥98%
分子量:
463.79
分子式:
C22H21Cl3N4O
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SR141716としても知られるリモナバントは,最初の選択的CB1(カンナビノイド1)中枢受容体逆作動薬(Ki=1.8nM)であった。CB受容体の特性およびCBアゴニストが薬理学的効果を発揮するメカニズムを研究するツールとして広く使用されている。げっ歯類モデルおよび臨床試験において,リモナバントは効果的に脂肪分解を誘導し,肝腫大を減少させ,体重を減少させ,トリグリセリド,遊離脂肪酸,および総コレステロール値を低下させ,HDL/LDL比を増加させることによって脂質異常症を改善する。しかし、リモナバントは精神医学的および神経学的に有害な影響(例,抑うつまたは不安)をもたらすと報告されており、そのためFDAは体重管理薬としての使用を承認していない。リモナバントはin vitroで抗増殖および免疫調節作用(例えば、細胞周期停止、IκBおよびリン酸化Aktの発現増加、およびNF-κB、リン酸化ERK1/2、COX-2およびiNOSの発現減少)を誘導する。
Rimonabant (CAS 168273-06-1) 参考文献
- SR141716A（リモナバント）とオレイルエタノールアミドによる血漿中グレリンとグルカゴン様ペプチド-1の調節の可能性。 | Cani, PD., et al. 2004. Br J Nutr. 92: 757-61. PMID: 15533263
- CB1受容体拮抗薬リモナバントは, 脂肪分解とエネルギーバランスの調節を介して, 食事誘発性肥満の表現型を逆転させる。 | Jbilo, O., et al. 2005. FASEB J. 19: 1567-9. PMID: 16009704
- カンナビノイドCB1受容体拮抗薬リモナバント（SR141716）は, 培養マウス3T3 F442A前駆脂肪細胞において細胞増殖を抑制し, 脂肪細胞成熟マーカーを増加させる。 | Gary-Bobo, M., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 471-8. PMID: 16282221
- SR141716（リモナバント）はマリファナ依存性マウスの禁断症状を促進する。 | Wilson, DM., et al. 2006. Pharmacol Biochem Behav. 85: 105-13. PMID: 16934319
- CB1受容体拮抗薬リモナバントのマウスにおける絶滅学習に対する破壊的効果は課題特異的である。 | Niyuhire, F., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 191: 223-31. PMID: 17211653
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- カンナビノイド拮抗薬SR141716A（リモナバント）は, 新規高嗜好性食物によって誘発されるラット側坐核の細胞外ドーパミン放出の増加を抑制する。 | Melis, T., et al. 2007. Neurosci Lett. 419: 231-5. PMID: 17462824
- カンナビノイド受容体-1拮抗薬リモナバントは，Zuckerラットにおいて血小板の活性化を抑制し，炎症性ケモカインと白血球を減少させる。 | Schäfer, A., et al. 2008. Br J Pharmacol. 154: 1047-54. PMID: 18469848
- ラットにおけるニコチン探索の文脈的更新とカンナビノイド-1受容体拮抗薬リモナバント（SR141716A）によるその抑制。 | Diergaarde, L., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 712-6. PMID: 18588903
- カンナビノイドCB1受容体拮抗薬リモナバントは, ホスファチジルイノシトール-3-キナーゼの発現を制御することにより, 骨格筋細胞における2-デオキシグルコースの取り込みを刺激する。 | Esposito, I., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1678-86. PMID: 18801918
- 選択的カンナビノイドCB1受容体拮抗薬リモナバントがLDL受容体欠損マウスのアテローム性動脈硬化症を抑制する。 | Dol-Gleizes, F., et al. 2009. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 29: 12-8. PMID: 18845788
- ラット褐色脂肪組織に対するリモナバントの効果：エネルギー消費への影響。 | Verty, AN., et al. 2009. Obesity (Silver Spring). 17: 254-61. PMID: 19057531
- 固体および溶液中のリモナバントの構造：実験的および理論的研究。 | Alkorta, I., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1864-9. PMID: 19081653
- CB1拮抗薬であるリモナバント（SR141716）は, 手がかりによって誘発されるコカイン探索の再上昇や, 再発を予測させる他の文脈・消失現象を阻害する。 | Ward, SJ., et al. 2009. Drug Alcohol Depend. 105: 248-55. PMID: 19679410
- カンナビノイド受容体1型は, 代謝性エンドトキシン血症による炎症とインスリン抵抗性を部分的に媒介する。 | Grunewald, ZI., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 282-291. PMID: 30502357
の阻害剤である：
ABHD6, ACOT10, ACOT12, ACOT3, ACOT8, CB1, CBG, CNR1, CNRIP1, D-GPCR, Fat, Gm436, GPR18, NAPE-PLD, Olfr315, Olfr356, Olfr380, Olfr438, Olfr455, Olfr49, Olfr490, Olfr539, Olfr987, Olfr99, OR10K2, pro-MCH, T1R2, V1RB4, Vmn2r29, Vmn2r51, Vmn2r80, Vmn2r95.のアクティベーター：
CB1, CNR1, GH, LYPD6, mMgl1, MrgB3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Rimonabant, 5 mg | sc-205491 | 5 mg | $72.00 | |||
Rimonabant, 10 mg | sc-205491A | 10 mg | $160.00 |