Cyp3a16阻害剤
一般的なCyp3a16阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、クロトリマゾールCAS 23593-75-1、フルコナゾールCAS 86386-73-4、ミコナゾールCAS 22916-47-8およびイトラコナゾールCAS 84625-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。
Cyp3a16阻害剤は、シトクロムP450スーパーファミリーの一員であるCyp3a16酵素を標的としてその活性を阻害するように特別に設計された化学化合物の一種です。Cyp3a16酵素は、ホルモン、ステロイド、脂肪酸などの内因性分子や、医薬品や環境毒素などの外因性化合物を含む広範囲の基質の酸化的代謝において重要な役割を果たしています。シトクロムP450酵素であるCyp3a16は、これらの基質のモノオキシゲナーゼを触媒することで機能し、このプロセスでは基質分子に酸素原子が導入されます。この酸化変換により、基質の溶解度が通常は高まり、抱合や排泄などのさらなる代謝プロセスが容易になります。Cyp3a16の活性は、肝臓において特に重要であり、有害となる可能性のある化合物の解毒や、さまざまな代謝経路の制御に寄与しています。Cyp3a16の阻害剤は一般的に、酵素の活性部位に特異的に結合するように設計された低分子であり、それによって酵素が天然の基質と相互作用し、それを酸化するのを防ぎます。これらの阻害剤は、基質結合ポケットを占領することで触媒部位へのアクセスを効果的に遮断したり、酵素の触媒効率を低下させる構造変化を誘発したりすることで機能する可能性があります。Cyp3a16阻害剤の開発には、酵素の三次元構造、特に基質認識と触媒活性に関与する領域の詳細な理解が必要です。Cyp3a16を阻害することで、研究者はこの酵素がさまざまな代謝プロセスにおいて果たす特定の役割を調査し、その阻害がシトクロムP450媒介反応のより広範なネットワークにどのような影響を与えるかを評価することができます。Cyp3a16阻害剤の研究は、この酵素の基質特異性、他の代謝酵素との相互作用、および体内の代謝恒常性の維持に対する全体的な寄与を理解する上で極めて重要です。この研究により、シトクロムP450酵素の多様な役割と、生物学的システムにおける広範な化学物質の代謝および解毒におけるその重要性についての理解が深まります。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Cyp3a16を阻害することが知られている広域スペクトル抗真菌薬。脱メチル化酵素活性を阻害することで、酸化脱メチル化プロセスを妨害し、小胞体内の標的タンパク質の阻害に間接的に寄与します。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
イミダゾール系抗真菌化合物で、Cyp3a16の阻害剤として作用します。ステロイド水酸化酵素活性を阻害することで、ステロイド代謝プロセスに影響を与え、小胞体内にある標的タンパク質の阻害を間接的に引き起こします。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
アゾール系抗真菌化合物はCyp3a16のインダイレクト阻害剤として作用します。レチノイン酸4-水酸化酵素活性を阻害し、ステロイド代謝プロセスに影響を与え、小胞体内の標的タンパク質の阻害に寄与します。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
イミダゾール系抗真菌薬で、Cyp3a16の非競合的阻害剤として作用します。脱メチル化酵素活性を阻害することで、酸化的脱メチル化プロセスを阻害し、小胞体内の標的タンパク質の非競合的阻害をもたらします。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Cyp3a16を阻害することが知られているトリアゾール系抗真菌薬です。レチノイン酸4-水酸化酵素活性を阻害することにより、ステロイド代謝過程に影響を与え、小胞体内の標的蛋白質の阻害に間接的に寄与します。 | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
選択的セロトニン再取り込み阻害剤は、Cyp3a16の作用を間接的に阻害します。レチノイン酸4-水酸化酵素の活性を阻害し、酸化脱メチル化プロセスに影響を与え、小胞体内の標的タンパク質の阻害に寄与します。 | ||||||
Fluvoxamine | 54739-18-3 | sc-207697 | 25 mg | $315.00 | 1 | |
選択的セロトニン再取り込み阻害薬で、Cyp3a16に対する阻害作用があります。ステロイド水酸化酵素活性を阻害することで、ステロイド代謝過程に影響を与え、小胞体内の標的タンパク質の阻害に間接的に寄与します。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Cyp3a16 活性を誘導することが知られている抗生物質です。脱メチル酵素およびステロイド水酸化酵素の活性を高めることで、酸化的脱メチル化およびステロイド代謝過程を刺激し、小胞体内の標的タンパク質の活性化に間接的に寄与します。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Cyp3a16に対する阻害作用を有する合成グルココルチコイドです。ステロイド水酸化酵素活性を抑制することにより、ステロイド代謝過程に影響を与え、小胞体内の標的タンパク質の阻害に間接的に寄与します。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Cyp3a16を阻害することが知られているカルシウムチャネル遮断薬。ステロイド水酸化酵素活性を阻害することで、ステロイド代謝プロセスに影響を与え、小胞体内の標的タンパク質の阻害に間接的に寄与します。 | ||||||