CREST阻害剤

一般的なCREST阻害剤としては、特に、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、5-アザシチジン CAS 320-67-2、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5およびRGFP966 CAS 1357389-11-7が挙げられる。

CREST阻害剤は、主にクロマチンリモデリングと遺伝子発現を調節し、間接的にCREST(SS18L1)の機能に影響を与える化合物で構成されている。CRESTはクロマチン構造と遺伝子制御に関与しており、クロマチンランドスケープとDNAメチル化パターンの変化によって影響を受ける可能性があります。ここに挙げた阻害剤は、これらのプロセスの様々な側面を標的とし、それによって遺伝子発現におけるCRESTの活性を調節する可能性がある。トリコスタチンA、ボリノスタット、RGFP966、エンチノスタット、パノビノスタット、ロミデプシン、MS-275、SAHAなどの化合物はHDAC阻害剤である。これらの阻害剤は、ヒストンのアセチル化レベルに影響を与えることにより、クロマチン構造を変化させる重要な役割を果たす。そうすることで、CRESTを含む転写因子や他の制御タンパク質のクロマチンへのアクセス性に影響を与えることができる。このようなクロマチン構造の変化は、CRESTが関与していることが知られている領域である遺伝子発現パターンの変化につながる可能性がある。

さらに、5-アザシチジンやデシタビンのようなDNAメチル化酵素阻害剤は、遺伝子発現のエピジェネティック制御に重要なプロセスであるDNAメチル化に影響を与える。メチル化パターンを変化させることにより、これらの阻害剤はCRESTによって制御される遺伝子の発現に影響を与える可能性がある。もう一つのHDAC阻害剤であるバルプロ酸もまた、クロマチン構造と遺伝子発現の調節に寄与しており、CRESTの機能が影響を受けうるメカニズムの広範さをさらに示している。