CNIH活性化剤は、カルシウム依存性シグナル伝達やプロテインキナーゼ経路に不可欠な膜貫通タンパク質であるCNIHの機能的活性を促進する多様な化合物からなる。これらの活性化剤のメカニズムは様々で、細胞内輸送に影響を与えるもの、キナーゼ活性を調節するもの、カルシウム動態に影響を与えるものなどがある。ブレフェルジンAは、CNIHの全体的な性能の重要な因子である適切な細胞内局在化を促進することにより、CNIHの機能を高める。一方、フォルスコリン、IBMX、6-Bnz-cAMP、ベラパミル、およびRHC 80267は、PKA経路を活性化したり、cAMPレベルを上昇させたりして、CNIHのリン酸化を引き起こし、その結果、活性化される。
前述の化合物に加えて、タプシガルギンとイオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを操作することによってCNIHの活性を増強する。CNIHはカルシウム依存性タンパク質であるため、これらの化合物はカルシウム動態を変化させることにより、間接的にCNIHの機能活性を増強する。PMA、スタウロスポリン、OAGはPKCの活性化因子であり、PKCを誘発することにより、CNIHのリン酸化と活性化を誘導する。最後に、タンパク質リン酸化酵素の阻害剤である岡田酸は、間接的にCNIHの活性を高めることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
ブレフェジンのAは、小胞体からゴルジ装置へのタンパク質の輸送を妨害する薬剤である。膜貫通タンパク質であるCNIHは、その適切な細胞局在のためにこの輸送システムに依存している。したがって、ブレフェジンのAは、その正しい細胞内輸送を促進することでCNIHの活性を高めることができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化物質であり、cAMPのレベルを上昇させ、PKA経路を活性化します。CNIHはPKAによってリン酸化されることが知られており、そのためフォルスコリンは、このキナーゼを刺激することでCNIHの活性を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPレベルを増加させます。PKAの潜在的な標的であるCNIHの活性は、cAMPの増加によるPKA活性の増加により、IBMXによって高められる可能性があります。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $324.00 | 1 | |
6-Bnz-cAMPはPKAの特異的活性化剤である。CNIHはPKAによってリン酸化されるので、6-Bnz-cAMPはこのキナーゼを直接刺激することによってCNIHの活性を増強することができる。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは筋小胞体/小胞体カルシウムATPase(SERCA)を阻害し、細胞質カルシウムの増加をもたらします。CNIHはカルシウム依存性であるため、タプシガリンは細胞内カルシウムレベルを増加させることでCNIHの活性を高めることができます。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
イオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを増加させるカルシウムイオンフォアです。CNIHはカルシウム依存性タンパク質であるため、イオノマイシンはカルシウムの利用可能性を高めることでCNIHの活性を高めることができます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の活性化因子であり、PKCはCNIHをリン酸化することができる。したがって、PMAはこのキナーゼを直接活性化することにより、CNIHの活性を高めることができる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広範囲のタンパク質キナーゼ阻害剤ですが、低濃度では選択的に PKC を活性化することができます。 CNIH は PKC によってリン酸化される可能性があるため、スタウロスポリンは選択的にこのキナーゼを活性化することで CNIH の活性を高めることができます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
岡田酸はタンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することにより、岡田酸はCNIHのリン酸化状態を高め、活性を増強することができる。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、間接的にPKA経路の活性化につながります。CNIHはPKAによってリン酸化される可能性があるため、ベラパミルはPKA活性を高めることでCNIHの活性を高めることができます。 | ||||||