CNG-β3阻害剤は、環状ヌクレオチド依存性(CNG)イオンチャネルの構成要素であるCNG-β3サブユニットを標的とし、その活性を調節するように特別に設計された、独特な化学分類に属する。これらのイオンチャネルは、網膜や嗅覚上皮を含むさまざまな組織における感覚信号の伝達に不可欠です。 CNG-β3を阻害することで、環状ヌクレオチドの結合に応じて開閉するイオンチャネルの正常な機能を妨害することを目的としています。 CNG-β3阻害剤の開発には、高度な研究手法、計算技術、実験的スクリーニングが関わっています。科学者は、構造に基づく薬剤設計、ハイスループットスクリーニング、バーチャルスクリーニング、ファーマコフォアモデリング、天然物ベースのスクリーニングなど、さまざまなアプローチを使用することがあります。これらの戦略は、CNG-β3タンパク質の特定の領域と相互作用し、イオンチャネル活性の調節におけるその役割を妨害する阻害剤を特定するのに役立ちます。阻害剤が特定されると、研究者は化学構造、効力、選択性を最適化するためのさらなる研究を実施します。これには、阻害剤の化学構造と CNG-β3 に対する阻害効果の関係を理解するための構造活性相関(SAR)研究が含まれます。
パッチクランプ電気生理学などの機能アッセイは、これらの化合物のイオンチャネル機能に対する阻害活性を in vitro で検証するために利用されます。さらに、動物モデルにおけるCNG-β3阻害剤の有効性を調査するin vivo試験を実施することで、感覚信号伝達プロセスに対するその効果に関する洞察が得られる可能性があります。CNG-β3阻害剤の研究は、視覚および嗅覚システムにおける感覚信号伝達の分子メカニズムの理解を深める上で有望です。これらの阻害剤とCNG-β3の相互作用を調査することで、研究者らはイオンチャネルの制御と細胞シグナル伝達プロセスのより広範な理解に貢献することを目指しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この薬剤は、CNGB3プロモーター領域内のメチル化パターンを仮説上減少させ、転写活性を高める可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、この化合物はクロマチンの構造を開き、CNGB3転写を不意に減少させる可能性がある。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
細菌RNAポリメラーゼの阻害剤として、真核細胞における非標的効果はCNGB3 mRNA合成を非特異的に減少させる可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬として知られているが、CNG-β3を含むCNGチャネルを阻害することも示されており、環状ヌクレオチドを介するシグナル伝達を調節する。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
この化合物は転写開始複合体でDNAに結合し、RNA伸長を妨害することで、CNGB3の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
GCに富むDNA配列に結合することで、ミスラマイシンAはCNGB3転写の開始を特異的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
DNAインターカレーションで知られるクロロキンは、転写装置のCNGB3遺伝子へのアクセスを妨害し、発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
ヒストン上のアセチル化リジンに結合することで、JQ1はクロマチンから転写因子を追い出し、CNGB3の転写を減少させる。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
CNG-β3チャネルの活性に影響を及ぼす可能性のあるPDE3阻害薬。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
このシチジンアナログはDNAに取り込まれ、DNAメチルトランスフェラーゼを捕捉し、CNGB3遺伝子のメチル化を減少させる可能性がある。これにより、転写が増加する。 | ||||||