CNG-β3活性化剤は、網膜の光受容体機能に不可欠な環状ヌクレオチドゲートチャネルのサブユニットであるCNG-β3の機能的活性を増強する上で重要な役割を果たす、特定のクラスの化合物である。これらの活性化因子の主な作用機序は、環状ヌクレオチドレベルの調節であり、主に環状GMP(cGMP)がCNGチャネルの開口部に直接影響を与える。サイクリックGMPそのものやL-アルギニンのような化合物は、cGMPレベルを上昇させる一酸化窒素への変換を通して、この点で極めて重要である。クエン酸シルデナフィル、タダラフィル、ザプリナスト、バルデナフィル、ビンポセチンなどのホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤は、PDE5とPDE1を特異的に標的とし、cGMPの分解を防ぐため、間接的にCNG-β3チャネルの活性を高め、光に対する視細胞の反応を改善する。同様に、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、IBMXは非選択的PDE阻害剤として、cAMPとcGMPレベルの両方を上昇させ、視覚情報伝達の中心であるCNG-β3活性を間接的に調節する。
これらに加えて、可溶性グアニリルシクラーゼの活性化剤であるYC-1やリオシグアトのような他の化合物も、cGMPレベルを上昇させ、間接的にCNG-β3チャネルの機能を促進するという重要な役割を果たしている。これらの化合物は、cGMP濃度を高めることによって、視覚信号の伝達をCNG-β3に依存している光受容体の適切な機能を促進する。PDE3阻害剤としてのアナグレリドもまた、cAMPとcGMP濃度を調節することによってこのプロセスに貢献し、それによって光伝達メカニズムに影響を及ぼしている。総合すると、これらのCNG-β3活性化剤は、環状ヌクレオチドレベル、特にcGMPレベルに対する標的作用を通して、CNG-β3が介在する機能の増強に重要な役割を果たしている。この機能亢進は、網膜の光受容体が適切に機能するために極めて重要であり、視覚プロセスにおけるこれらの活性化因子の重要性を強調している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、間接的にcGMPレベルを調節し、それによってCNG-β3チャネル活性を調節する。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-アルギニンは一酸化窒素合成酵素の基質となり、一酸化窒素を産生し、その後cGMPレベルを上昇させ、間接的にCNG-β3活性を高める。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイン酸受容体との相互作用により、CNGB3(CNG-β3)など、視細胞の機能に不可欠な遺伝子の発現を促進する転写カスケードを開始する可能性がある。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
上昇したアデノシン3',5'-シクラー モノフォスフェートは、セカンドメッセンジャーとして作用し、cAMP応答エレメント結合タンパク質(CREB)の活性化を誘発する可能性がある。これにより、CNGB3(CNG-β3)のプロモーター領域に結合し、その転写を促進する可能性がある。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
もう一つのPDE5阻害薬であるタダラフィルも同様にcGMPレベルを上昇させ、間接的にCNG-β3活性を高め、視細胞応答の改善に寄与する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
非選択的PDE阻害剤であるIBMXは、cAMPおよびcGMPレベルを上昇させ、間接的にCNG-β3活性に影響を与え、視細胞機能を増強する。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
PDE阻害剤であるザプリナストは、cGMPレベルを上昇させ、それによって視覚情報伝達に重要なCNG-β3チャネルの活性を間接的に高める。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは転写因子Nrf2を活性化し、それが核に移行して抗酸化応答エレメントに結合することで、おそらくCNGB3(CNG-β3)の発現が増加する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはNF-κBなどの転写因子を刺激することが示されており、細胞シグナル伝達に応答した転写活性化を促進することでCNGB3(CNG-β3)の発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
PDE5阻害薬であるバルデナフィルは、cGMP濃度を上昇させ、間接的に視細胞におけるCNG-β3活性を支持し、視覚過程を助ける。 |