Date published: 2025-10-23

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CNG-β3 アクチベーター

一般的なCNG-β3活性化剤には、L-アルギニン CAS 74-79-3、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、アデノシン3',5'-環状 モノフォスフェート CAS 60-92-4、タダラフィル CAS 171596-29-5、ザプリナスト(M&B 22948)CAS 37762-06-4などがある。

CNG-β3活性化剤は、網膜の光受容体機能に不可欠な環状ヌクレオチドゲートチャネルのサブユニットであるCNG-β3の機能的活性を増強する上で重要な役割を果たす、特定のクラスの化合物である。これらの活性化因子の主な作用機序は、環状ヌクレオチドレベルの調節であり、主に環状GMP(cGMP)がCNGチャネルの開口部に直接影響を与える。サイクリックGMPそのものやL-アルギニンのような化合物は、cGMPレベルを上昇させる一酸化窒素への変換を通して、この点で極めて重要である。クエン酸シルデナフィル、タダラフィル、ザプリナスト、バルデナフィル、ビンポセチンなどのホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤は、PDE5とPDE1を特異的に標的とし、cGMPの分解を防ぐため、間接的にCNG-β3チャネルの活性を高め、光に対する視細胞の反応を改善する。同様に、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、IBMXは非選択的PDE阻害剤として、cAMPとcGMPレベルの両方を上昇させ、視覚情報伝達の中心であるCNG-β3活性を間接的に調節する。

これらに加えて、可溶性グアニリルシクラーゼの活性化剤であるYC-1やリオシグアトのような他の化合物も、cGMPレベルを上昇させ、間接的にCNG-β3チャネルの機能を促進するという重要な役割を果たしている。これらの化合物は、cGMP濃度を高めることによって、視覚信号の伝達をCNG-β3に依存している光受容体の適切な機能を促進する。PDE3阻害剤としてのアナグレリドもまた、cAMPとcGMP濃度を調節することによってこのプロセスに貢献し、それによって光伝達メカニズムに影響を及ぼしている。総合すると、これらのCNG-β3活性化剤は、環状ヌクレオチドレベル、特にcGMPレベルに対する標的作用を通して、CNG-β3が介在する機能の増強に重要な役割を果たしている。この機能亢進は、網膜の光受容体が適切に機能するために極めて重要であり、視覚プロセスにおけるこれらの活性化因子の重要性を強調している。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、間接的にcGMPレベルを調節し、それによってCNG-β3チャネル活性を調節する。

L-Arginine

74-79-3sc-391657B
sc-391657
sc-391657A
sc-391657C
sc-391657D
5 g
25 g
100 g
500 g
1 kg
$20.00
$30.00
$60.00
$215.00
$345.00
2
(0)

L-アルギニンは一酸化窒素合成酵素の基質となり、一酸化窒素を産生し、その後cGMPレベルを上昇させ、間接的にCNG-β3活性を高める。

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

レチノイン酸は、レチノイン酸受容体との相互作用により、CNGB3(CNG-β3)など、視細胞の機能に不可欠な遺伝子の発現を促進する転写カスケードを開始する可能性がある。

Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate

60-92-4sc-217584
sc-217584A
sc-217584B
sc-217584C
sc-217584D
sc-217584E
100 mg
250 mg
5 g
10 g
25 g
50 g
$114.00
$175.00
$260.00
$362.00
$617.00
$1127.00
(1)

上昇したアデノシン3',5'-シクラー モノフォスフェートは、セカンドメッセンジャーとして作用し、cAMP応答エレメント結合タンパク質(CREB)の活性化を誘発する可能性がある。これにより、CNGB3(CNG-β3)のプロモーター領域に結合し、その転写を促進する可能性がある。

Tadalafil

171596-29-5sc-208412
50 mg
$176.00
13
(2)

もう一つのPDE5阻害薬であるタダラフィルも同様にcGMPレベルを上昇させ、間接的にCNG-β3活性を高め、視細胞応答の改善に寄与する。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

非選択的PDE阻害剤であるIBMXは、cAMPおよびcGMPレベルを上昇させ、間接的にCNG-β3活性に影響を与え、視細胞機能を増強する。

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

PDE阻害剤であるザプリナストは、cGMPレベルを上昇させ、それによって視覚情報伝達に重要なCNG-β3チャネルの活性を間接的に高める。

D,L-Sulforaphane

4478-93-7sc-207495A
sc-207495B
sc-207495C
sc-207495
sc-207495E
sc-207495D
5 mg
10 mg
25 mg
1 g
10 g
250 mg
$150.00
$286.00
$479.00
$1299.00
$8299.00
$915.00
22
(1)

DL-スルフォラファンは転写因子Nrf2を活性化し、それが核に移行して抗酸化応答エレメントに結合することで、おそらくCNGB3(CNG-β3)の発現が増加する可能性がある。

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

クルクミンはNF-κBなどの転写因子を刺激することが示されており、細胞シグナル伝達に応答した転写活性化を促進することでCNGB3(CNG-β3)の発現を増加させる可能性がある。

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
(1)

PDE5阻害薬であるバルデナフィルは、cGMP濃度を上昇させ、間接的に視細胞におけるCNG-β3活性を支持し、視覚過程を助ける。