CIB4阻害剤

一般的なCIB4阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052-90-1）、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、およびLY-333,531塩酸塩CAS 169939-93-9。

CIB4の化学的阻害剤は、主にCIB4の活性に必要なリン酸化現象に重要な役割を果たすプロテインキナーゼC（PKC）ファミリーを標的とすることにより、様々なメカニズムでタンパク質の機能を阻害することができる。強力で幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、CIB4をリン酸化するキナーゼの活性を阻害することで、CIB4の機能を低下させることができる。Bisindolylmaleimide I、Go6983、Ro-31-8220はすべてPKCの阻害剤であり、この阻害によって、CIB4の活性化に不可欠なリン酸化カスケードを阻害する。このカスケードを阻害することで、これらの阻害剤はCIB4が細胞内プロセスに関与するのに必要な状態になるのを妨げる。

さらに、GF 109203XとLY333531は、CIB4と相互作用してリン酸化すると思われるPKCβアイソフォームを特異的に標的とする。PKCβを阻害することで、これらの阻害剤はリン酸化状態を変化させ、CIB4の活性を変化させることができる。ChelerythrineとSotrastaurinもPKCを阻害し、そうすることでCIB4のリン酸化依存性活性を低下させることができる。エンザスタウリンは、PKCβを選択的に阻害することで、通常このキナーゼが仲介するはずのリン酸化を防ぎ、同様にCIB4を阻害することができる。ヒスピジンとバラノールは、リン酸化イベントによるCIB4の活性化に必要なPKCを標的とすることで、化学的阻害剤のリストを完成させた。これらの阻害剤は、リン酸化を阻害することにより、細胞内におけるCIB4の機能的活性を低下させることができる。