CHERP阻害剤
一般的なCHERP阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、テトラカインCAS 94-24-6、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、2-APB CAS 524-95-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CHERPの化学的阻害剤は、主にCHERPが関与することが知られているシグナル伝達経路を阻害することにより、様々なメカニズムで阻害効果を発揮することができる。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、カルシウムを介するシグナル伝達経路におけるCHERPの機能に重要なリン酸化事象を阻害することができる。これらのリン酸化事象を阻害することにより、スタウロスポリンはCHERPの機能的活性を阻害することができる。同様に、SERCAポンプの阻害剤であるタプシガルギンとシクロピアゾン酸は、ともに細胞質カルシウムレベルを上昇させ、CHERPが関与する正常なカルシウム依存性シグナル伝達過程を混乱させる。テトラカインは、ナトリウムチャネルの機能、ひいては膜電位に影響を与えることにより、CHERPが機能するカルシウムシグナル伝達経路を変化させ、CHERPの阻害につながる。
さらに、ルテニウムレッドとゼストスポンジンCは、それぞれカルシウムチャネルとIP3レセプターの阻害剤であり、細胞内でのカルシウムの流入と放出を妨げ、CHERPのカルシウム依存性調節機能を阻害する。もう一つのIP3受容体阻害剤である2-APBもまた、これらの経路におけるCHERPの活性にとって重要な小胞体からのカルシウム放出に影響を与える。W-7と塩化カルミダゾリウムはカルモジュリン拮抗薬として、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼとカルモジュリンと他のタンパク質との相互作用を阻害し、CHERPの活性を阻害する可能性がある。KN-93は、カルシウム・シグナル伝達経路で重要なキナーゼであるCaMKIIを特異的に標的とし、その阻害はCHERPの機能的役割を調節する下流効果を破壊する可能性がある。ML-9は、カルシウム／カルモジュリン依存性過程に関与するキナーゼであるMLCKを阻害することで、これらの経路におけるCHERPの役割に間接的に影響を及ぼす可能性がある。最後に、SKF-96365は、CHERPの機能的活性に不可欠なカルシウムシグナル伝達経路の調節に重要な、受容体を介したカルシウムの侵入と貯蔵作動チャネルを阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。CHERPはカルシウム媒介シグナル伝達に関与することが示されています。スタウロスポリンのキナーゼ阻害作用は、これらのシグナル伝達経路におけるCHERPの機能に不可欠なリン酸化事象を損傷する可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度を上昇させます。CHERPはカルシウムシグナル伝達に関与しているため、タプシガリンによるカルシウム恒常性の乱れは、カルシウム依存性シグナル伝達プロセスにおけるCHERPの正常な機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $66.00 $309.00 $500.00 $1000.00 $1503.00 $5000.00 | ||
テトラカインは、電位依存性ナトリウムチャネルを遮断する局所麻酔薬です。ナトリウムチャネルの機能を変化させることで、テトラカインは膜電位に影響を与え、その結果、CHERPが関与するカルシウムシグナル伝達経路に影響を与え、機能阻害につながります。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドは、ライノジン受容体を含むカルシウムチャネルの阻害剤です。カルシウム流入を阻害することで、細胞シグナル伝達経路におけるカルシウム依存性のCHERPの調節を妨げることができます。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは、IP3受容体を阻害する調節因子です。CHERPはIP3受容体を含むシグナル伝達経路に関与しているため、2-APBは小胞体からのカルシウム放出を阻害し、これらの経路におけるCHERPの活性を妨害します。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7はカルモジュリン拮抗薬であり、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを阻害することができます。CHERPはカルシウムシグナル伝達に関与しているため、W-7によるカルモジュリンの機能阻害は、カルシウム媒介シグナル伝達経路におけるCHERPの活性を妨害します。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）の選択的阻害剤です。CHERPはカルシウムシグナル伝達経路に関与しているため、KN-93によるCaMKIIの阻害は、CHERPの機能的役割に対する下流への影響を妨害することができます。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
シクロピアゾン酸は、タプシガルギンと同様にSERCAポンプの阻害剤であり、カルシウム恒常性を乱します。この乱れは、CHERPが機能的構成要素であるカルシウムシグナル伝達の経路を妨害する可能性があります。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤です。MLCKはカルシウム/カルモジュリン依存性プロセスに関与しているため、ML-9によるMLCKの阻害は、これらのシグナル伝達経路におけるCHERPの役割に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
クサマリンCは、IP3受容体の阻害剤です。IP3受容体の作用を阻害することで、小胞体からのカルシウム放出を阻害し、CHERPのカルシウム依存性機能を妨害する可能性があります。 | ||||||