CELSR1阻害剤

一般的なCELSR1阻害剤としては、Wnt-C59 CAS 1243243-89-1、Cyclopamine CAS 4449-51-8、Vismodegib CAS 879085-55-9、Erismodegib CAS 956697-53-3およびKY02111が挙げられるが、これらに限定されない。

CELSR1阻害剤は、カドヘリンEGF LAG seven-pass G型受容体（CELSR）ファミリーの一員であるCELSR1タンパク質の活性を調節する化合物の一種です。 CELSR1は、組織平面内の細胞の方向性を調整するシグナル伝達メカニズムである平面内細胞極性（PCP）経路の重要な構成要素です。この受容体は、カドヘリンリピート、EGF様リピート、ラミニンG様ドメインを含む長い細胞外ドメインによって特徴づけられ、これらは他の細胞表面タンパク質や細胞外マトリックスとの相互作用を媒介する。 CELSR1によって媒介されるPCP経路は、発生中の細胞の配向や整列、組織構造の確立など、さまざまな細胞プロセスの制御に重要な役割を果たしている。CELSR1を標的とする阻害剤は、この経路における受容体のシグナル伝達能力を阻害し、細胞極性と組織化の変化を引き起こします。これらの化合物は、PCPの分子基盤と、細胞配列と組織形成におけるCELSR1の役割を研究する上で、貴重なツールとなります。化学的には、CELSR1阻害剤は構造的多様性を示す場合もありますが、受容体の膜貫通領域または細胞外ドメインと相互作用する特定の特性を共有している場合も多くあります。これらの阻害剤は、受容体のリガンド結合能力を阻害することで作用し、シグナル伝達に必要な構造変化を妨げる可能性があります。あるいは、一部の阻害剤は、CELSR1に関連する下流のシグナル伝達成分を妨害し、細胞極性の維持に必要なシグナルカスケードを中断させる可能性があります。CELSR1の阻害は、細胞骨格の再編成やアクチン動態の制御など、細胞プロセスに多大な影響を与えます。これらはどちらも、PCP経路に不可欠なものです。これらの阻害剤を研究する研究者たちは、CELSR1の機能ドメインを解明し、発生過程や組織の完全性の維持において細胞の方向性がどのように正確に制御されているかをより深く理解するために、これらの阻害剤を使用しています。特定のシグナル伝達相互作用を妨げることで、これらの阻害剤は、細胞が空間的にどのようにコミュニケーションを取っているか、また、これらのプロセスにおける逸脱がどのようにして制御不能な組織パターン形成につながるかについての洞察を提供します。