Erismodegib の分子構造、CAS番号: 956697-53-3
Erismodegib (CAS 956697-53-3)
別名:
NVP-LDE225; LDE225
アプリケーション:
Erismodegibは選択的Smo（Smoothened）拮抗薬である
CAS 番号:
956697-53-3
分子量:
485.50
分子式:
C26H26F3N3O3
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Erismodegibは,細胞のコミュニケーションと発生において重要な役割を果たすヘッジホッグシグナル伝達経路に関連するシグナル伝達の分子機構を調べるためのツールとして利用された。Erismodegibに関する研究では、このシグナル伝達カスケードの構成要素であるタンパク質平滑化 (SMO) に対する結合親和性および阻害作用に焦点が当てられることが多い。エリスモデジブとSMOの正確な結合相互作用は、研究者がこの経路の調節を詳細なレベルで理解するのに役立つ。さらに, Hedgehog経路に対する化合物の効果は,発生段階および様々な細胞状態における細胞過程の研究において興味のある点となっている。
Erismodegib (CAS 956697-53-3) 参考文献
- ヘッジホッグシグナル伝達を強力に抑制する新規Smoothenedアンタゴニストの同定。 | Wang, J., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 6751-7. PMID: 23063522
- NPV-LDE-225（エリスモデギブ）は, miR-21, miR-128, miR-200を制御することにより, 神経膠芽腫初期細胞の上皮間葉転換と自己複製を阻害する。 | Fu, J., et al. 2013. Neuro Oncol. 15: 691-706. PMID: 23482671
- NVP-LDE-225（エリスモデギブ）は, Bmi-1とマイクロRNA-128を制御することにより, NOD/SCID IL2Rγ欠損マウスにおける上皮間葉転換とヒト前立腺癌幹細胞の増殖を阻害する。 | Nanta, R., et al. 2013. Oncogenesis. 2: e42. PMID: 23567619
- 膵管腺癌における腫瘍-間質相互作用：新たな治療戦略の根拠と現在のエビデンス。 | Heinemann, V., et al. 2014. Cancer Treat Rev. 40: 118-28. PMID: 23849556
- 新規骨髄線維症治療戦略：併用療法の潜在的パートナー。 | Stein, BL., et al. 2014. Leukemia. 28: 2139-47. PMID: 24888274
- NVP-LDE225（エリスモデギブ）によるヘッジホッグシグナル伝達阻害は, ヒト腎細胞癌細胞の増殖と浸潤を阻害する。 | D'Amato, C., et al. 2014. Br J Cancer. 111: 1168-79. PMID: 25093491
- 骨髄異形成症候群および急性骨髄性白血病における5-アザシチジンを標的としたヘッジホッグ経路の脆弱性。 | Tibes, R., et al. 2015. J Hematol Oncol. 8: 114. PMID: 26483188
- Wnt経路の活性化とSmad2/3経路およびSonic Hedgehog経路の阻害を介して胚性幹細胞の骨格筋分化を誘導する低分子の同定。 | Lee, H., et al. 2016. Stem Cells. 34: 299-310. PMID: 26577380
- 小細胞肺癌におけるブロモドメインとヘッジホッグ経路の標的。 | Kaur, G., et al. 2016. Cancer Lett. 371: 225-39. PMID: 26683772
- ヘッジホッグ阻害剤は骨髄微小環境におけるマントル細胞リンパ腫の細胞移動と接着を選択的に標的とする。 | Zhang, H., et al. 2016. Oncotarget. 7: 14350-65. PMID: 26885608
- 筋線維芽細胞の表現型制御におけるインテグリンα11：線維性疾患への示唆。 | Bansal, R., et al. 2017. Exp Mol Med. 49: e396. PMID: 29147013
- NT1721によるヘッジホッグ/GLIシグナル伝達の抑制は膵臓癌の生存期間を延長する。 | Kowolik, CM., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 431. PMID: 31661013
- 少なくとも1つの前治療歴のあるチロシンキナーゼ阻害薬に抵抗性／不耐容の慢性骨髄性白血病患者を対象とした, スムースヘンド阻害薬エリスモデギブとニロチニブの併用：第1b相試験。 | Ottmann, OG., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 739-742. PMID: 33153366
- 小細胞肺癌におけるパスウェイとその治療的展望。 | Shivapriya, PM., et al. 2021. Front Biosci (Landmark Ed). 26: 1668-1678. PMID: 34994180
- 5-フルオロウラシルに代わる薬剤の探索：ヒトチミジル酸合成酵素に対する薬剤リポジショニングのためのアンサンブルベースのバーチャルスクリーニングの応用。 | Mteremko, D., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 1-17. PMID: 35538714
の阻害剤である：
APCDD1L, ASCL1, C1orf53, C2CD3, CELSR1, DAND5, DCHS2, DISP1, DISP2, Gas1, GUP1, HATH-1, HDRP, hedgehog, HH, HHIPL1, HHIPL2, Ihh, INTU, KCTD7, KIAA1822L, LELP1, MACS1, MESP2, Olr1217, patched, patched 2, PTCHD1, PTCHD2, PTCHD3, PTCHD4, Shh, Slit3, Smo, STK36, Su(fu), TMEM218, VAX1.のアクティベーター：
cubitus interruptus, DISP2, EVC2, GLI-1, Hhip, IFT172, Smo.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Erismodegib, 10 mg | sc-396280 | 10 mg | $255.00 | |||
Erismodegib, 100 mg | sc-396280A | 100 mg | $918.00 |