Cdc37L1阻害剤
一般的なCdc37L1阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ゲルダナマイシン（CAS 30562-34-6）、17 -AAG CAS 75747-14-7、シリビン CAS 22888-70-6、セレストロール、Celastrus scandens CAS 34157-83-0などがある。
Cdc37L1の機能的活性を標的とする阻害剤は、特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスにおけるタンパク質の役割を阻害する個別のメカニズムを通して、生化学的効果を発揮する。顕著な戦略は、Hsp90/Cdc37L1のシャペロンサイクルを直接破壊することである。いくつかの化学化合物は、Cdc37L1がキナーゼクライアントの成熟を促進するために会合する分子シャペロンであるHsp90に結合することによって、これを達成する。これらの化合物によってHsp90が阻害されると、Cdc37L1のコ・シャペロン機能はHsp90の完全性と活性に依存するため、下流でCdc37L1が阻害される。その結果、フォールディングと活性化にCdc37L1を必要とするキナーゼクライアントが不安定化し、タンパク質の機能的活性が効果的に低下する。Hsp90に対するこれらの阻害剤の特異性と、それに続くCdc37L1への効果は、シャペロン・マシーナリー内の複雑な相互作用を浮き彫りにしている。
さらに、他の阻害剤は、Cdc37L1と相互作用する類似のキナーゼを標的としたり、Cdc37L1の活性を支配する広範な分子環境を調節することによって、間接的にCdc37L1の活性に影響を与える。化合物の中には、Cdc37L1とクライアントタンパク質との相互作用を競合することにより、Cdc37L1がそのシャペロン機能を効果的に発揮するのを妨害して阻害効果を発揮するものもある。他の阻害剤は、Hsp90にアロステリックに作用し、Cdc37L1に直接結合しないにもかかわらず、Hsp90/Cdc37L1複合体の機能が変化することにより、Cdc37L1がキナーゼクライアントを安定化し活性化する能力を損なう可能性がある。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なキナーゼ阻害剤であり、複数のシグナル伝達経路を遮断します。そのうちの1つは、Cdc37L1の機能に依存するHsp90/Cdc37シャペロンサイクルであり、これにより、そのクライアントタンパク質の成熟と活性が阻害されます。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Hsp90に特異的に結合し、その活性を阻害します。Cdc37L1はHsp90と協調してシャペロンとして機能するため、この阻害によりCdc37L1のシャペロン活性が阻害され、キナーゼクライアントの適切な折りたたみと機能が妨げられます。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
ゲルダナマイシンの類似体で、Hsp90に結合し、そのシャペロン機能を阻害する。これにより、Cdc37L1-co-シャペロン活性が阻害され、キナーゼクライアントの安定性と活性に影響を及ぼす。 | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
Cdc37L1と同様の役割を持つプロテインキナーゼCdc37に対する阻害作用を示す。これは、クライアントタンパク質と競合したり、全体的なシャペロン機能に影響を与えることで、間接的にCdc37L1を阻害している可能性がある。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Hsp90シャペロン複合体を標的とし、活性を低下させる。Hsp90の阻害は、シャペロン複合体におけるCdc37L1の役割に影響を与え、キナーゼクライアントの安定化における機能を阻害する。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Hsp90/Cdc37シャペロン相互作用を阻害し、クライアントタンパク質の不安定化を引き起こす。この破壊は、コ・シャペロン機能を損なうことにより、間接的にCdc37L1を阻害する可能性がある。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
アロステリックにHsp90を調節し、そのシャペロン活性に影響を与えます。Cdc37L1はHsp90と共同してシャペロンとして作用するため、ノボビオシンのHsp90活性の調節はCdc37L1の機能の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Hsp90に結合し、その機能を阻害する。これにより、Hsp90/Cdc37L1シャペロン複合体が影響を受け、Cdc37L1に依存するキナーゼクライアントのフォールディングと活性が阻害される。 | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Hsp90のシャペロン機能を低下させる阻害剤。これによりCdc37L1のコ・シャペロン活性が阻害され、キナーゼクライアントの分解につながる。 | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
Hsp90の合成阻害剤で、Hsp90を阻害することにより間接的にCdc37L1のコ・シャペロン活性に影響を与え、関連するキナーゼクライアント活性を阻害する。 | ||||||