Calnexin阻害剤

一般的なカルネキシン阻害剤には、タプシガルジン CAS 67526-95-8、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、ブレフェルジン A CAS 20350-15-6、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 および eIF4E/eIF4G 相互作用阻害剤、4EGI-1 CAS 315706-13-9。

カルネキシンは主に小胞体（ER）に存在する膜貫通型タンパク質です。カルネキシンはタンパク質の折りたたみと品質管理において重要な役割を果たし、糖タンパク質がERに移行する際にそれらに結合し、正しく折りたたまれたタンパク質のみが分泌経路を通過することを保証します。この機能は、ER内でのタンパク質の折りたたみを監視し保証する重要なプロセスであるカルネキシン/カルレティキュリン回路の文脈において特に重要です。この回路は細胞の恒常性にとって不可欠であり、ERは膜結合タンパク質や分泌タンパク質の合成の主要な場です。誤って折りたたまれたタンパク質は細胞に有害であり、ストレス応答や細胞死を引き起こす可能性があるため、カルネキシンのようなシャペロンの品質管理における役割は非常に重要です。

カルネキシン阻害剤は、カルネキシンの機能を標的として妨げる化合物です。これらの化合物はカルネキシンを阻害することで、ER内でのタンパク質の折りたたみプロセスを妨害し、誤って折りたたまれたタンパク質の蓄積を引き起こします。カルネキシンがタンパク質の恒常性において重要な役割を果たしていることを考えると、その阻害剤は特に分泌活動が高い細胞において細胞機能に深刻な影響を与える可能性があります。これらの阻害剤は、タンパク質の折りたたみ、ERストレス、およびそのようなストレスに対する細胞応答の複雑さを研究する手段を提供します。