BRWD3阻害剤
一般的なBRWD3阻害剤には、(+/-)-JQ1、I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、GSK 525762A、（S）-2-(4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6 H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)-N-(4-ヒドロキシフェニル)アセトアミド CAS 202590-98-5 およびバルプロ酸 CAS 99-66-1。
BRWD3阻害剤は、主にブロモドメインを標的とし、ヒストンのアセチル化パターンを変化させ、BRWD3の相互作用や機能に影響を与える可能性のある、多様な化学物質のクラスである。JQ1やI-BET151のようなブロモドメイン阻害剤は、ブロモドメイン内のアセチル-リジン認識ポケットに特異的に結合する。この結合は、BRWD3がヒストンや他のタンパク質上のアセチル化リジンを認識して結合する能力を損なう可能性がある。
VPAやSAHAなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、BRWD3阻害剤のもう一つのセグメントを表している。これらの化合物はヒストンの全体的なアセチル化レベルを上昇させる。アセチル化されたヒストンは、ブロモドメインを持つタンパク質のドッキング部位として機能する。したがって、ヒストンのアセチル化が進むと、BRWD3のタンパク質-タンパク質相互作用のランドスケープが変化する可能性がある。一方、GSK126やUNC1999のような化合物は、EZH2のような酵素のメチルトランスフェラーゼ活性を阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1はブロモドメインに結合し、アセチル化リジンを認識する能力を低下させ、BRWD3のタンパク質間相互作用に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
ブロモドメインに結合することで、I-BET151はBRWD3とヒストンや他のタンパク質上のアセチル化リジンとの相互作用を阻害することができる。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
もう一つのブロモドメイン阻害剤であるI-BET762は、アセチル化標的に対するBRWD3の親和性を阻害することができる。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
OTX015はブロモドメインと結合し、アセチル化リジン残基との相互作用を低下させる。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
VPAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、アセチル化レベルを増加させ、BRWD3の相互作用の状況を変える可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、SAHAはヒストンのアセチル化を増加させ、BRWD3の相互作用を変化させる。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
ヒストンの脱アセチル化を阻害することで、ロミデプシンはBRWD3のヒストン認識に影響を与える。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
モセチノスタットはヒストンのアセチル化を増加させ、BRWD3の結合選好性を変化させる可能性がある。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、アセチル化パターンを変化させることにより、BRWD3のタンパク質間相互作用を調節することができる。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
EZH2メチルトランスフェラーゼを阻害し、BRWD3の標的近傍のメチル化依存性相互作用を変化させる可能性がある。 | ||||||