BRWD3 활성제

일반적인 BRWD3 활성화제에는 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Methylstat CAS 1310877-95-2, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 및 GSK343이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

BRWD3의 활성화는 아세틸화 및 메틸화와 같은 특정 후성유전학적 표식의 존재에 영향을 받는 염색질과의 상호작용을 통해 조절되는 것으로 이해됩니다. 예를 들어, 파노비노스타트와 같은 HDAC 억제제는 히스톤의 아세틸화 수준을 증가시켜 BRWD3의 브로모도메인과 이러한 마크의 결합을 촉진함으로써 염색질 리모델링 및 전사 조절에서의 역할을 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로 5-아자-2'-데옥시시티딘과 같은 DNMT 억제제는 DNA의 메틸화 수준을 감소시켜 일반적으로 메틸화될 때 억제되는 염색질 영역에 더 많이 접근할 수 있게 함으로써 유전자 조절에서 BRWD3의 활동을 강화할 수 있습니다.

EZH2 억제제(GSK343)와 같은 다른 화합물은 응축된 비활성 염색질과 관련된 억제 메틸 마크(H3K27me3)의 존재를 줄임으로써 BRWD3를 간접적으로 활성화합니다. 이들의 감소는 잠재적으로 BRWD3가 보다 효과적으로 결합할 수 있는 염색질 상태를 촉진하여 유전자의 전사 활성화에 관여할 수 있습니다. 또한, BET 브로모도메인 억제제(CPI-0610, PFI-1)는 다른 브로모도메인 단백질을 경쟁적으로 억제하여 BRWD3의 아세틸화된 히스톤의 가용성을 증가시켜 염색질 맥락에서 잠재적으로 활성을 향상시킬 수 있는 기능을 합니다.