BRWD3 Ativadores
Os activadores comuns de BRWD3 incluem, entre outros, 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, Tricostatina A CAS 58880-19-6, Methylstat CAS 1310877-95-2, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 e GSK343.
Considera-se que a ativação da BRWD3 é modulada através das suas interacções com a cromatina, que são influenciadas pela presença de marcas epigenéticas específicas, como a acetilação e a metilação. Por exemplo, os inibidores da HDAC, como o panobinostato, aumentam os níveis de acetilação nas histonas, o que pode facilitar a ligação do bromodomínio da BRWD3 a estas marcas, activando assim o seu papel na remodelação da cromatina e na regulação da transcrição. Da mesma forma, os inibidores da DNMT, como a 5-Aza-2'-desoxicitidina, reduzem os níveis de metilação no ADN, aumentando potencialmente a atividade da BRWD3 na regulação dos genes, permitindo-lhe um maior acesso às regiões da cromatina que são geralmente reprimidas quando metiladas.
Outros compostos, como os inibidores de EZH2 (GSK343), activam indiretamente a BRWD3, reduzindo a presença de marcas de metilação repressivas (H3K27me3), que estão associadas a cromatina condensada e inativa. A sua redução facilita potencialmente um estado de cromatina ao qual o BRWD3 se pode ligar mais eficazmente, participando assim na ativação transcricional dos genes. Além disso, os inibidores do bromodomínio BET (CPI-0610, PFI-1) funcionam inibindo competitivamente outras proteínas do bromodomínio, o que pode levar a uma maior disponibilidade de histonas acetiladas para a BRWD3, aumentando potencialmente a sua atividade no contexto da cromatina.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Este composto inibe as metiltransferases do ADN, o que leva à hipometilação do ADN. O ADN hipometilado está geralmente associado a uma expressão genética ativa, aumentando potencialmente o recrutamento e a ativação da BRWD3 nestas regiões para modular a expressão genética. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
À semelhança do SAHA, a tricostatina A provoca a hiperacetilação das histonas, aumentando a ligação à cromatina e a ativação do BRWD3, uma vez que o seu bromodomínio interage preferencialmente com resíduos de lisina acetilados. | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
Este inibidor impede a desmetilação de histonas, potencialmente mantendo ou aumentando as marcas de metilação que o BRWD3 reconhece, activando-o assim para se envolver com essas marcas epigenéticas para a regulação da expressão genética. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
A inibição das proteínas BET pelo CPI-0610 pode levar a alterações na cromatina, activando indiretamente a BRWD3 ao criar mais oportunidades de ligação para que esta se envolva na regulação da transcrição. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
O GSK343 inibe seletivamente a EZH2, diminuindo as marcas H3K27me3, o que pode ativar a BRWD3, permitindo-lhe interagir com a cromatina de forma mais eficaz e participar na ativação da expressão genética. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
A inibição dos bromodomínios BET pelo PFI-1 pode levar a um estado de cromatina aberta, activando o BRWD3 através do aumento da sua ligação a histonas acetiladas e promovendo funções de regulação dos genes. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Como inibidor de HDAC de largo espetro, o panobinostato aumenta a acetilação das histonas, o que pode ativar o BRWD3, melhorando o seu envolvimento na cromatina e a sua influência nos padrões de expressão genética. | ||||||