BLU アクチベーター
一般的なBLU活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、リゾホスファチジン酸CAS 325465-93-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。
BLU活性化物質には、さまざまな細胞内シグナル伝達経路や生化学的メカニズムを調節することによってBLUの機能的活性を高める化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）の産生を増加させる。上昇したcAMPレベルは、その後プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、BLUを含む経路内の標的タンパク質をリン酸化するため、毛様体運動を促進し、呼吸機能を高める。同様に、ロリプラムやIBMXのような薬剤は細胞内のcAMPレベルを上昇させるが、ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害することによって、IBMXはホスホジエステラーゼを非選択的に阻害することによって上昇させる。これらのcAMPレベルの上昇は、PKAをさらに活性化し、毛様体拍動の頻度を調節し、効果的な気道クリアランスに寄与するリン酸化事象を引き起こす。ミルリノンは、ホスホジエステラーゼ3を阻害することにより、cAMPレベルも上昇させ、毛様体運動と呼吸器上皮細胞の機能を制御する経路に影響を与える。
cAMP経路の直接的な活性化に加えて、BLU活性化剤には、毛様体機能と集合のさまざまな側面を標的とする化合物も含まれる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、様々なタンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化し、BLUが重要な構成要素である細胞骨格構成や輸送経路に影響を与える。イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、毛様体成分の集合の調節に関与するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンやカリキュリンAのような化合物は間接的に作用する。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムの増加とそれに伴う細胞骨格の再配列をもたらし、カリキュリンAはタンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、繊毛動態に関与するタンパク質のリン酸化状態を維持する。硫酸亜鉛は、アロステリックモジュレーターとして働き、繊毛におけるBLUの構造的役割を支持するコンフォメーション変化を誘導する。一方、スペルミンは、繊毛軸糸内のタンパク質間相互作用を安定化し、繊毛構造と運動性の維持を促進する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させる。cAMPの上昇はPKAを活性化し、BLU/ZMYND10が構成要素である経路の標的タンパク質をリン酸化し、繊毛運動と呼吸機能を促進することでBLU/ZMYND10の機能活性を高める。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはPKCを活性化し、PKCはさまざまなタンパク質のセリンおよびスレオニン残基をリン酸化します。この活性化は、BLU/ZMYND10が関与する細胞骨格の組織化や輸送経路に影響を及ぼし、運動性繊毛の集合と機能におけるBLU/ZMYND10の役割を強化します。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内のカルシウムイオン濃度を増加させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化することができます。これらのキナーゼは、BLU/ZMYND10が直接関与する繊毛構成のプロセスを調節し、それによって繊毛の機能と構成を強化します。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $98.00 $341.00 | 50 | |
LPAはGタンパク質共役型受容体を刺激し、細胞骨格の動態を司るRho GTPaseシグナル伝達経路を誘発します。BLU/ZMYND10は、繊毛形成に必要な細胞骨格の配置に寄与することで、細胞骨格に対するLPAの影響により機能的に強化されます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルジンは筋形質/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルを増加させます。これにより、カルシウムシグナル伝達経路を介した細胞骨格の再編成と繊毛形成が促進され、間接的にBLU/ZMYND10の活性が強化されます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aを阻害し、繊毛動態に関与するタンパク質のリン酸化状態を維持します。繊毛形成に関与するBLU/ZMYND10は、繊毛構成成分のリン酸化が持続することにより、カルシクリンAによって間接的に増強されます。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
硫酸亜鉛は、タンパク質の構造調節因子として作用します。繊毛タンパク質の部位に結合することで、構造的完全性と運動性繊毛の機能におけるBLU/ZMYND10の役割を強化する構造変化を誘発する可能性があります。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $61.00 $196.00 $277.00 $901.00 | 1 | |
スペルミンはイオンチャネルの活性に影響を与え、繊毛軸糸内のタンパク質間相互作用の安定化を促進する可能性があります。この安定化により、繊毛構造と運動性の維持におけるBLU/ZMYND10の機能が強化されます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害し、フォルスコリンと同様にcAMPレベルを増加させます。cAMPの増加は、PKAを活性化し、繊毛の振動数および呼吸機能を促進することで、BLU/ZMYND10の活性を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させます。この上昇により、繊毛運動の頻度を調節し気道を浄化するリン酸化事象を促進することで、BLU/ZMYND10の活性を高めることができます。 | ||||||