B3GNTL1阻害剤

一般的なB3GNTL1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。チューニカマイシン CAS 11089-65-9、スウェインソニン CAS 72741-87-8、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6、デオキシマンノジリマイシン塩酸塩 CAS 84444-90-6、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2。

ツニカマイシンのようなB3GNTL1阻害剤はN-結合型グリコシル化の初期段階を阻害することが知られており、それによってB3GNTL1の基質に影響を与える可能性がある。同様に、Swainsonineはα-マンノシダーゼIIを阻害することによって糖タンパク質のプロセッシングを阻害し、B3GNTL1が利用できる基質に影響を与える可能性がある。ブレフェルジンAは、B3GNTL1が局在し機能するゴルジ体の構造を破壊するため、その活性を損なう。一方、デオキシマンノジリマイシンやデオキシノジリマイシンなどの化合物はマンノシダーゼの阻害剤として作用し、B3GNTL1の基質の認識とプロセッシングを変化させる。

グルコシダーゼの阻害剤であるカスタノスペルミンは、B3GNTL1の作用の上流にある糖鎖トリミング過程に影響を与える。マンノシダーゼIを阻害するキフネンシンは、B3GNTL1が通常処理する基質上の糖鎖構造を修飾する。ミグラスタットとして知られるNB-DNJとセルゴシビルは、それぞれ糖脂質と糖タンパク質の生合成に影響を与え、B3GNTL1が介在する糖鎖形成に影響を与える可能性がある。PUGNAcはO-GlcNAc化を修飾する化合物であり、B3GNTL1が作用する経路を変化させる可能性のあるグリコシル化の一形態である。一方、ノジリマイシンはヘキソサミニダーゼ阻害剤であり、タンパク質上の最終糖鎖構造に影響を与えることでB3GNTL1の活性に影響を与える可能性がある。