ASB-3阻害剤
一般的な ASB-3 阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、 エポキソマイシン CAS 134381-21-8、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ユビキチン E1 阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4。
ASB-3阻害剤は、ユビキチン・プロテアソーム系と関連するタンパク質分解経路に影響を与えることによって作用する。なぜなら、ASB-3はE3ユビキチンリガーゼであり、その主な機能はタンパク質をプロテアソームによる分解のためにマークすることだからである。ボルテゾミブ、MG-132、エポキソマイシン、ラクタシスチンはすべてプロテアソーム阻害剤である。これらはプロテアソームを阻害し、ユビキチン化されたタンパク質の分解を妨げ、ASB-3が破壊のためにタンパク質をマークすることで維持しているバランスを崩す。その結果、ASB-3によってマークされたタンパク質が蓄積し、ASB-3の機能阻害につながる。
他の化合物もユビキチン・プロテアソームシステムを異なる方法で破壊する。例えばPYR-41は、ユビキチン活性化酵素E1を標的とすることでユビキチン化の開始を阻害し、ASB-3がタンパク質を分解するためのマークをつけるのを阻止する。MLN4924のような化合物は、ASB-3のようなE3ユビキチンリガーゼの重要な構成要素であるカリンの修飾に関与するNEDD8経路を標的とする。PR-619のような他の阻害剤は、ASB-3によってマークされたタンパク質の分解に不可欠な脱ユビキチン化過程を標的とする。エヤレスタチンIは小胞体関連分解経路を標的とし、これが阻害されると、ASB-3が関与するタンパク質合成と分解のバランスが崩れる。クロロキンとリューペプチンは、それぞれライソゾーム機能とプロテアーゼ活性を阻害し、どちらもASB-3によってマークされたタンパク質の分解に関与する。オーラノフィンは酸化ストレスを誘導し、ASB-3を含む多くのタンパク質の機能に直接影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチンによって破壊の標識が付けられたタンパク質の分解を阻害する。ASB-3はE3ユビキチンリガーゼとして、分解の標識をタンパク質に付ける。ボルテゾミブの作用は、ASB-3が標識を付けたタンパク質の分解を阻害することで、ASB-3によって制御されるタンパク質ターンオーバーのバランスを崩す。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はボルテゾミブと同様にプロテアソーム阻害剤である。タンパク質の分解を阻害し、合成と分解のバランスを崩す。ASB-3はE3ユビキチンリガーゼであるため、MG-132の作用はASB-3によって標識されたタンパク質の分解を阻害することで、その機能を直接的に影響する。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicinはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化によって標識されたタンパク質の分解を阻害します。E3ユビキチンリガーゼであるASB-3は、タンパク質を分解の標識とするため、Epoxomicinの作用は分解プロセスを妨害することでASB-3の機能を阻害します。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924はNEDD8活性化酵素阻害剤である。NEDD8はユビキチン様タンパク質であり、ASB-3が属するCullin-RING E3ユビキチンリガーゼの一部であるCullinタンパク質を修飾する。NEDD8を阻害することで、MLN4924はASB-3の機能を破壊し、活性を低下させることができる。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41はユビキチン活性化酵素E1の不可逆的阻害剤です。E3ユビキチンリガーゼであるASB-3は、ユビキチン化が開始されないとタンパク質の分解標識を行うことができません。PYR-41はユビキチン化の開始を阻害し、間接的にASB-3の機能を阻害します。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619は広範囲の脱ユビキチン化酵素阻害剤である。タンパク質からユビキチンが除去されるのを阻害し、ユビキチン化と脱ユビキチン化のバランスを崩す。ユビキチンの除去はASB-3によって標識されたタンパク質の分解に必要なステップであるため、これはASB-3の機能を阻害することができる。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソーム阻害剤であり、タンパク質の分解を阻害します。 ASB-3 はタンパク質を分解するよう標識する E3 ユビキチンリガーゼであるため、ラクタシスチンの作用により ASB-3 の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Chloroquine Sulphate | 132-73-0 | sc-337629 | 25 mg | $224.00 | 2 | |
クロロキンは細胞内 pH を変化させることでリソソーム機能を阻害します。これにより、リソソームがこれらのタンパク質の分解に関与しているため、ASB-3 によって分解が標識されたタンパク質の分解が阻害されます。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Eeyarestatin Iは小胞体関連分解（ERAD）経路の阻害剤です。ERADを阻害することで、Eeyarestatin Iはタンパク質の合成と分解のバランスを崩し、潜在的にASB-3の機能を阻害します。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofinはチオレドキシン還元酵素阻害剤であり、この酵素は多くのタンパク質の還元状態を維持するために不可欠です。その阻害は酸化ストレスにつながり、ASB-3を含む多くのタンパク質の機能に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||