ARHGAP11B阻害剤

一般的なARHGAP11B阻害剤には、Y-27632（遊離塩基、CAS 146986-50-7）、ファスジル（Monohydrochloride Salt、CAS 105628-07-7） 、EHT 1864 CAS 754240-09-0、Rhosin CAS 1173671-63-0、およびH-1152 dihydrochloride CAS 451462-58-1。

ARHGAP11B阻害剤は、主にRho GTPアーゼシグナル伝達経路の妨害に焦点を当てている。その作用の基本は、ARHGAP11BがGTPアーゼ活性化タンパク質として機能するこの特定の経路と密接に関連していることに由来する。例えば、Y-27632やFasudilのような化合物はROCK阻害剤である。これらはRho関連キナーゼ経路を調節し、ARHGAP11Bの機能性と本質的に結びついている。

NSC 23766やEHT 1864のように、これらの化合物の別のグループは、GTPaseを直接、あるいはその結合パートナーを標的とする。例えばNSC23766は、Rac1がRho GDP解離阻害剤（Rho GDI）に結合するのを阻害する。この特異的な作用は、ARHGAP11Bが調節できるRho GTPase活性に影響を与える。同様の戦略は、Racファミリー低分子GTPaseを阻害するEHT1864にも見られる。より広いスケールでは、スタチン（例えばロバスタチン）のような化合物は、Rhoタンパク質のプレニル化を阻害することにより、Rho GTPase経路に影響を与える。プレニル化は、Rhoタンパク質の正しい局在と機能に必要な翻訳後修飾である。この修飾を阻害することにより、Rho GTPaseのシグナル伝達活性を阻害することができる。