AQP4阻害剤
一般的なアクアポリン4阻害剤には、A-803467 CAS 944261-79-4、アセタゾラミド CAS 59-66-5、ブメタニド（Ro 10 -6338) CAS 28395-03-1、5-ヒドロキシデカン酸ナトリウム塩 CAS 71186-53-3、D(-)マンニトール CAS 69-65-8。
アクアポリン-4（AQP4）は、細胞膜を通じて水を輸送する役割を持つ膜貫通タンパク質であるアクアポリンファミリーの一員です。特にAQP4は中枢神経系で主に発現しており、特に脳の毛細血管を取り囲む星状細胞に多く見られます。AQP4によって形成されるチャネルは水に対して選択的であり、浸透圧勾配に応じて迅速な水の移動を可能にします。この水チャネルは、脳や脊髄における水の恒常性を維持する上で重要な役割を果たし、脳脊髄液の形成と吸収、血液脳関門の維持などのプロセスに寄与しています。
AQP4阻害剤は、AQP4の機能を特異的に阻害するように設計された化学化合物の一種です。これらの阻害剤は、水チャネルをブロックすることで、水分子の流れを減少させるか、停止させる働きをします。これらの阻害剤が効果を発揮するメカニズムはさまざまです。あるものはチャネルの孔に直接作用し、水分子が通過するのを防ぎます。別のものはAQP4タンパク質の特定の部位に結合し、チャネルの閉鎖や閉塞を引き起こす構造変化をもたらします。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
A-803467 | 944261-79-4 | sc-201068 sc-201068B sc-201068A | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $184.00 $342.00 | 1 | |
TGN-020は選択的なAQP4阻害剤である。AQP4の水チャネル機能を阻害し、細胞膜を通過する水のフラックスを減少させる。 | ||||||
Acetazolamide | 59-66-5 | sc-214461 sc-214461A sc-214461B sc-214461C sc-214461D sc-214461E sc-214461F | 10 g 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 2 kg | $79.00 $174.00 $425.00 $530.00 $866.00 $1450.00 $2200.00 | 1 | |
アセタゾラミドは主に炭酸脱水酵素阻害薬であるが、ある研究ではAQP4の発現を低下させることが示されており、中枢神経系における水分バランスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
ブメタニドはループ利尿薬であり、イオン勾配と細胞の浸透圧を変化させることで間接的にAQP4の機能に影響を与え、AQP4を介した水の移動に影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-Hydroxydecanoate sodium salt | 71186-53-3 | sc-200992 sc-200992A | 100 mg 500 mg | $87.00 $332.00 | 7 | |
5-HDはミトコンドリアのK_ATPチャネル遮断薬である。5-HDは、AQP4の発現を低下させる可能性があり、脳浮腫を軽減することが示されている。 | ||||||
D(−)Mannitol | 69-65-8 | sc-203020A sc-203020 | 50 g 100 g | $10.00 $19.00 | 2 | |
浸透圧利尿薬であるマンニトールは、細胞膜の浸透圧勾配を変化させることにより、AQP4を介した水の移動に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
ループ利尿薬であるフロセミドは、イオン濃度と細胞の浸透圧を変化させることにより、間接的にAQP4に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
天然のフラボノイドであるバイカレインは、特定の条件下でAQP4の発現を低下させることが報告されており、脳内の水分移動に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
コルチコステロイドの一種であるデキサメタゾンは、ある種の炎症状態においてAQP4の発現を低下させ、中枢神経系における水分恒常性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
天然のポリフェノールであるレスベラトロールは、いくつかの実験環境においてAQP4の発現を低下させることが報告されており、中枢神経系における水分バランスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||