ADAL阻害剤
一般的な ADAL 阻害剤には、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545 -26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、およびU-0126 CAS 109511-58-2に限定される。
ADAL阻害剤には、ADALの活性に影響を及ぼすシグナル伝達経路を特異的に標的とする様々な化合物が含まれる。ラパマイシンとエベロリムスは、ADALのリン酸化と安定化の基礎となるPI3K/ACT経路の重要なキナーゼであるmTORを直接標的とする典型的な例である。これらの阻害剤は、mTORに作用することにより、ADALの活性に必要な直接的なリン酸化を阻害するだけでなく、ADALの機能状態を支配する複雑なシグナル伝達のネットワークも調節する。同様に、LY294002、Wortmannin、ZSTK474、Triciribineのような化合物は、PI3KとAKTに焦点を当てて上流で作用し、その結果、AKTが介在するmTORの活性化とそれに続くADALへの作用を阻害する。これらの阻害剤の作用により、PI3K/AKT/mTOR軸が包括的に遮断され、ADALの活性化が間接的に阻止される。
PI3K/ACT阻害剤の効果を補完するものとして、PD98059やU0126のような化合物は、MAPK/ERK経路の中のMEK酵素を標的とする。この経路は、PI3K/ACT/mTORシグナル伝達カスケードとクロストークする可能性があることで知られている。MAPK/ERK経路はmTOR活性、ひいてはADALの機能に影響を及ぼす可能性があるため、このクロストークは極めて重要である。したがって、これらの化合物によるMEKの阻害は、これらの収束する経路間の相互作用を和らげることにより、ADAL活性の減弱に寄与する。さらに、Torin 1、Perifosine、PP242、AZD8055は、mTORC1とmTORC2の複合体を選択的に阻害し、PerifosineとPP242はAKTの活性化を阻害する。これらの阻害剤は、その標的作用により、ADAL活性を促進するシグナル伝達ネットワークを包括的に破壊し、一般的な経路の不活性化や非特異的な調節に頼ることなく、ADALの機能状態を強固に阻害する。このように、一連のADAL阻害剤は、異なるが相互に関連するシグナル伝達分子や経路に標的を定めて特異的に作用することで、ADAL活性を確実に低下させ、ADALの機能を支配する複雑な制御メカニズムに光を当てる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT経路の下流キナーゼであるmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）を特異的に阻害する。ADALは、その安定性と機能に影響を与えるリン酸化事象を介してmTORによって制御されているという仮説が立てられているため、ラパマイシンによるmTORの阻害はADALの活性低下につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路において重要な役割を果たすホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はAKTの活性化を防ぎ、mTORのような下流の標的のリン酸化と活性化を間接的に減少させることで、ADAL活性を間接的に減少させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
また、ワートマニンは非可逆的結合メカニズムを介して作用する別のPI3K阻害剤であり、AKTシグナル伝達経路の阻害につながります。これにより、mTORによるリン酸化とそれに続く活性化が減少し、間接的にADALに影響が及びます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK/ERK経路の一部です。MAPK/ERK経路はPI3K/AKT/mTOR経路とクロストークできるため、MEKを阻害するとmTORを介した全体的なシグナル伝達が減少し、それによってADALの機能に影響が及びます。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシリビンはAKTを特異的に阻害し、その下流のシグナル伝達を遮断する。AKTが阻害されるとmTOR活性が低下し、ADALのリン酸化と活性が低下する。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンは、AKT阻害剤として働くアルキルリン脂質である。AKTの活性化を阻害することにより、ペリホシンはmTORシグナル伝達を制限し、ADALの活性を間接的に低下させることができる。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはラパマイシンと同様のmTOR阻害剤である。エベロリムスの機能はmTORシグナル伝達の下流にあると考えられているため、mTORを直接阻害することにより、ADAL活性の低下につながると考えられる。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 は強力かつ選択的な mTOR 阻害剤であり、mTORC1 および mTORC2 シグナル伝達を抑制します。これらの複合体の阻害は、リン酸化事象の減少により、結果的に ADAL 活性を低下させます。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474はPI3Kを阻害し、AKTのリン酸化とそれに続くmTORの活性化を抑制する。このmTORシグナル伝達の低下により、ADAL活性が低下することになる。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は、ラパマイシンとは異なるmTORキナーゼ活性の選択的阻害剤である。mTORを阻害することにより、PP242はADALのリン酸化と活性化を抑制する。 | ||||||