ADAL抑制剂包括多种化学物质,它们专门针对影响ADAL活性的信号通路。雷帕霉素和依维莫司是直接针对 mTOR 的典型药物,mTOR 是 PI3K/AKT 通路中的关键激酶,是 ADAL 磷酸化和稳定的基础。这些抑制剂通过作用于 mTOR,不仅阻碍了 ADAL 活性所必需的直接磷酸化事件,而且还调节了支配其功能状态的错综复杂的信号网络。同样,LY294002、Wortmannin、ZSTK474 和曲奇利宾等化合物也在上游起作用,它们主要作用于 PI3K 和 AKT,从而阻碍 AKT 介导的 mTOR 激活,进而影响 ADAL。通过它们的作用,这些抑制剂共同确保了对 PI3K/AKT/mTOR 轴的全面阻断,从而间接阻止了 ADAL 的激活。
作为对 PI3K/AKT 抑制剂作用的补充,PD98059 和 U0126 等化合物以 MAPK/ERK 通路中的 MEK 酶为靶点,该通路因可能与 PI3K/AKT/mTOR 信号级联发生交叉作用而闻名。这种交叉对话至关重要,因为 MAPK/ERK 通路会影响 mTOR 的活性,进而影响 ADAL 的功能。因此,这些化合物对 MEK 的抑制有助于通过缓和这些交汇途径之间的相互作用来削弱 ADAL 的活性。此外,Torin 1、Perifosine、PP242 和 AZD8055 还增加了额外的抑制层,其中 Torin 1 和 AZD8055 对 mTORC1 和 mTORC2 复合物都有选择性抑制作用,而 Perifosine 和 PP242 则阻碍了 AKT 的激活。这些抑制剂通过其靶向作用,全面破坏了促进 ADAL 活性的信号网络,最终实现了对 ADAL 功能状态的强有力抑制,而无需诉诸一般通路失活或非特异性调节。因此,这一系列 ADAL 抑制剂通过对不同但又相互关联的信号分子和通路发挥有针对性的特异作用,确保了 ADAL 活性的协同降低,从而揭示了支配其功能的错综复杂的调控机制。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
AZD8055是mTOR激酶的选择性抑制剂,影响mTORC1和mTORC2信号。因此,它可以通过抑制下游信号级联来降低ADAL活性,从而激活下游信号级联。 |