ACOX1 アクチベーター
一般的なACOX1活性化剤としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、クロフィブラートCAS 637-07-0、C75（ラセミ体）CAS 191282-48-1、GW 7647 CAS 265129-71-3、ベザフィブラートCAS 41859-67-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ACOX1（アシルコエンザイムAオキシダーゼ1）は、ペルオキシソームの脂肪酸酸化において極めて重要な役割を果たしており、細胞のエネルギー恒常性と脂質代謝の維持に深く関わっている。ACOX1活性化物質として同定された化学物質の多様性は、ACOX1の発現を調節する経路が多面的であることを強調している。赤ブドウに含まれるポリフェノールの一種であるレスベラトロールは、ACOX1の間接的な活性化因子として浮上した。そのメカニズムには、SIRT1/AMPK経路の増強が関与している。レスベラトロールはSIRT1活性を増強することによってAMPK活性化を引き起こし、その後PGC-1αのレベルを上昇させることによってACOX1の発現を上昇させる。この複雑な相互作用は、エネルギー感知に関与する細胞経路がどのようにACOX1を動的に制御するかを例証しており、レスベラトロールがこの細かく調整されたシステムの調節因子であることを強調している。フィブラート系薬物であるクロフィブラートは、PPARαに結合することによって、ACOX1を活性化する直接的な経路をとる。この結合はPPARαの構造変化を引き起こし、RXRとのヘテロ二量体化を促進する。そして、形成された複合体はACOX1プロモーターの特定の領域に結合し、転写を促進し、ACOX1の活性化につながる。
脂肪酸合成酵素（FAS）の阻害剤であるC75は、細胞代謝を脂肪酸酸化に向かわせることにより、間接的にACOX1を活性化する。C75によるFASの阻害は、内因性脂肪酸合成を減少させ、細胞を脂肪酸異化により依存させ、結果としてACOX1の発現をアップレギュレートする。PPARアゴニストであるGW7647、ベザフィブラート、GW501516、Wy-14643の多様性はさらに続き、それぞれがPPARとの結合とそれに続く転写開始によってACOX1を直接活性化する。 興味深いことに、AMPK活性化物質であるAICARとA769662は、細胞のエネルギー状態を高めることにより、間接的にACOX1を活性化する。AMPKが介在するPGC-1αのリン酸化と活性化を通じて、これらの化合物はACOX1の転写を増大させ、細胞のエネルギー感知とACOX1制御の関連性を示している。正確なメカニズムはまだ研究中であるが、観察されたACOX1レベルの増加は、PPARαを介した経路を通じてペルオキシソーム脂肪酸酸化に影響を及ぼすPFOAの役割を示唆している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、赤ブドウに含まれるポリフェノールの一種で、SIRT1/AMPK経路を調節することで間接的にACOX1を活性化します。レスベラトロールはSIRT1の活性を高め、AMPKを活性化します。これにより、PGC-1αレベルが上昇し、ACOX1の発現がアップレギュレーションされます。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
クロフィブラートはフィブラート系薬剤であり、PPARαに結合することで直接的に ACOX1 を活性化する。この相互作用により PPARα の構造変化が誘発され、RXR とのヘテロ二量体形成が促進され、それに続いて ACOX1 プロモーター領域への結合が起こる。その結果、転写が促進され、ACOX1 が活性化される。 | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
脂肪酸合成酵素（FAS）の阻害剤であるC75は、細胞代謝を脂肪酸酸化に向かわせることによって間接的にACOX1を活性化する。C75はFASを阻害することで内因性の脂肪酸合成を減らし、脂肪酸異化への依存を促進し、それによって脂質分解の増加を支えるためにACOX1の発現を増強する。 | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
PPARδ選択的アゴニストであるGW7647は、PPARδに結合し、RXRと転写活性ヘテロ二量体を形成することで、直接的にACOX1を活性化します。この複合体は、ACOX1プロモーター内のPPAR応答エレメントに結合し、転写を促進し、それに続くACOX1の活性化を促します。 | ||||||
Bezafibrate | 41859-67-0 | sc-204650B sc-204650 sc-204650A sc-204650C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $30.00 $45.00 $120.00 $200.00 | 5 | |
フィブラート系薬剤であるベザフィブラートは、PPARαおよびPPARγのデュアルアゴニストとして作用し、ACOX1の活性化につながる。この活性化は、PPARαがACOX1プロモーター領域に結合し転写を開始することで媒介される。一方、PPARγはPPARαの発現と活性を促進することで、この効果を増強する。この二重の活性化により、ACOX1の発現が増加し、脂肪酸酸化が促進される。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR（AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤）は、細胞のエネルギー状態を向上させることで間接的にACOX1を活性化する。AICARはAMPKを活性化し、AMPKはACOX1発現の主要な調節因子であるPGC-1αをリン酸化し活性化する。PGC-1αレベルの上昇はACOX1転写とそれに続く活性化を促進し、AMPKを介したエネルギー感知とACOX1のアップレギュレーションを結びつける。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
内因性脂質メディエーターであるOEAは、PPARαに結合することで間接的にACOX1を活性化する。OEAがPPARαに結合すると、PPARαの構造変化が誘導され、RXRとのヘテロ二量体形成が促進され、ACOX1プロモーター領域への結合が起こりやすくなる。この相互作用により、ACOX1の転写と活性化が促進され、ACOX1発現の調節における内因性脂質シグナル伝達の役割が強調される。 | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
選択的PPARδアゴニストであるGW501516は、PPARδに結合し、RXRと転写活性ヘテロ二量体を形成することで、直接的にACOX1を活性化します。この複合体は、ACOX1プロモーター内のPPAR応答エレメントに結合し、転写を促進し、その後のACOX1活性化を促します。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
AMPK活性化剤であるA769662は、細胞のエネルギー状態を向上させることで間接的にACOX1を活性化する。A769662はAMPKを活性化し、ACOX1発現の主要な調節因子であるPGC-1αのリン酸化と活性化を促す。PGC-1αレベルの上昇はACOX1転写とそれに続く活性化を促進し、AMPKを介したエネルギー感知とACOX1のアップレギュレーションを結びつける。 | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
PPARαアゴニストであるWy-14643は、PPARαに結合して転写を開始することで、直接的にACOX1を活性化します。形成されたPPARα/RXRヘテロ二量体は、ACOX1プロモーター領域に結合し、転写を促進し、その後のACOX1活性化を強化します。 | ||||||