A430084P05Rik阻害剤

一般的なA430084P05Rik阻害剤としては、PP 2 CAS 172889-27-9、Dasatinib CAS 302962-49-8、BIBF1120 CAS 656247-17-5、Saracatinib CAS 379231-04-6、SU6656 CAS 330161-87-0が挙げられるが、これらに限定されない。

SLPアダプターおよびCSK相互作用膜タンパク質（SCIMP）の化学的阻害剤は、その活性化およびシグナル伝達経路に関与するキナーゼを標的として作用する。Srcファミリーキナーゼの選択的阻害は、いくつかの化学阻害剤に共通する方法である。例えば、PP2とSU6656は選択的Srcファミリーキナーゼ阻害剤であり、これらのキナーゼによるSCIMPのリン酸化と活性化を阻害する。ダサチニブは、その阻害プロファイルはより広範であるが、Srcファミリーも標的とするため、SCIMPの活性化を阻害する。同様に、ボスチニブとサラカチニブはSrcファミリーキナーゼを阻害し、SCIMPシグナル伝達を抑制する。PD173952とPD180970もまた、SCIMPのリン酸化依存的活性化に重要なSrcファミリーを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤であり、SCIMPの機能を阻害する。

さらに、BIBF1120のような化学物質は、当初はVEGFR、PDGFR、FGFRのような受容体を標的として開発されたが、SCIMPが属する重複する下流のシグナル伝達経路に影響を与えることにより、間接的にSCIMPを阻害することができる。Srcを含む様々なキナーゼを安定化させるシャペロンタンパク質Hsp90は、Herbimycin AやGeldanamycinのような化学物質の標的となる。Hsp90に結合してその機能を阻害することで、これらの化学物質はSrcファミリーキナーゼの分解を引き起こし、その結果SCIMPの活性化を阻害する。さらに、もう一つの強力なSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP1は、SCIMPのチロシンリン酸化を阻害する。ボスチニブとして知られるSKI-606は、AblファミリーキナーゼとSrcファミリーキナーゼに対して二重の阻害作用を有し、SCIMPが関与する下流のシグナル伝達経路を阻害することで、SCIMPの活性化とシグナル伝達を阻害する。このように多様でありながら相互に関連したメカニズムにより、これらの化学的阻害剤は、SCIMPを活性化するキナーゼ主導のプロセスを阻害することで、SCIMPの機能をまとめて阻害することができる。