Saracatinib の分子構造、CAS番号: 379231-04-6
Saracatinib (CAS 379231-04-6)
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別名:
AZD0530; N-(5-chlorobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)-7-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)-5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)quinazolin-4-amine
アプリケーション:
Saracatinibは多様なSrc阻害剤である
CAS 番号:
379231-04-6
純度:
≥98%
分子量:
542.03
分子式:
C27H32ClN5O5
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サラカチニブ（AZD0530）はc-SrcのSrc阻害剤であり、IC50は2.7 nMである。サラカチニブは、c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lckを含む他のSrcチロシンキナーゼファミリーも阻害し、そのIC50は4～10 nMである。サラカチニブは、Src Y530F NIH 3T3を80 nMのIC50で感度よく阻害する。サラカチニブは、3次元コラーゲンマトリックスを介したHT1080細胞の浸潤を有意に阻害し、NBT-II膀胱癌細胞におけるEGF誘発細胞散乱を完全に阻害した。サラカチニブは細胞周期をG1/Sで停止させ、AKTを強力かつ持続的に阻害する。
Saracatinib (CAS 379231-04-6) 参考文献
- サラカチニブはインバドポディア機能を阻害することにより頭頸部扁平上皮癌の浸潤を阻害する。 | Ammer, AG., et al. 2009. J Cancer Sci Ther. 1: 52-61. PMID: 20505783
- サラカチニブ（AZD0530）は, in vitroおよびin vivoにおいて, ABCB1を介した多剤耐性に対する強力なモジュレーターである。 | Liu, KJ., et al. 2013. Int J Cancer. 132: 224-35. PMID: 22623106
- Srcタンパク質チロシンキナーゼの構造, メカニズム, および低分子阻害剤。 | Roskoski, R. 2015. Pharmacol Res. 94: 9-25. PMID: 25662515
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- PTTG1レベルは卵巣癌細胞株におけるサラカチニブ感受性の予測因子である。 | Nakachi, I., et al. 2016. Clin Transl Sci. 9: 293-301. PMID: 27766744
- シトクロムP450を介したサラカチニブの生物活性化。 | Chen, J., et al. 2016. Chem Res Toxicol. 29: 1835-1842. PMID: 27769111
- サラカチニブはin vitroで中東呼吸器症候群コロナウイルスの複製を阻害する。 | Shin, JS., et al. 2018. Viruses. 10: PMID: 29795047
- 肝細胞癌におけるWnt-ABCG1シグナルのアップレギュレーションを介して, サラカチニブによりオキサリプラチン耐性が増強される。 | Liao, X., et al. 2020. BMC Cancer. 20: 31. PMID: 31931755
- Srcファミリーキナーゼ阻害剤サラカチニブの抗アレルギー効果。 | Yamaki, K., et al. 2020. Pharmazie. 75: 339-343. PMID: 32635977
- Src阻害剤サラカチニブと霊芝免疫調節タンパク質GMIの併用療法は, 肺がん細胞においてオートファジーとアポトーシスを介した合成致死を誘導する。 | Chiu, LY., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 1148-1157. PMID: 32686156
- サラカチニブはマウスおよびヒト被験者のアルコール摂取を抑制しなかった。 | Thompson, SL., et al. 2021. Front Psychiatry. 12: 709559. PMID: 34531767
- ラットDFPモデルにおけるSrcチロシンキナーゼ阻害剤サラカチニブの疾患修飾作用：性差, 神経行動, グリオシス, 神経変性, ニトロ酸化ストレス。 | Gage, M., et al. 2021. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35052568
- 選択的Srcキナーゼ阻害剤であるサラカチニブは, 肺線維症の前臨床モデルにおいて線維化反応を阻害する。 | Ahangari, F., et al. 2022. Am J Respir Crit Care Med. 206: 1463-1479. PMID: 35998281
の阻害剤である：
1700008O03Rik, 2210010N04Rik, 3BP1, 8430408G22Rik, A430084P05Rik, AFAP-1L1, AI987662, ARL6IP4, ARMC6, Atg16, c-Fgr, c-Src, c-Yes, C19orf52, C19orf55, C19orf56, C6orf72, CCDC82, CESK1, CHC1-L, CHMP2B, CLEC-2B, CNIH2, Crk I/II, Crk-L, Csk, Cvt19, D6Wsu116e, EAT-2B, Fyn, Gab 2, GDF-9, Gm3696, Hugl-1, KIAA0494, KIR2DS4, Lck, Lck BP-1, LIN-15A, LOC100041243, LOC100041358, LOC441617, LOC646043, LOC728110, LOC729942, Lsk_Ctk, Lyn, MAIR-II, MIER2, MTMR14, N-twist, ORMDL1, OTTMUSG00000021028, Pcdhb21, Protein S, Rak (FRK), RGL1, RIN3, RP23-61E13.2, SAV1, Sck, SERINC5, SH3PXD2B, Shc4, SHIP-2, Sin, Ska1, SKAP55, SLA, SLA2, Slp5, Speedy B, SRC, Stat, Tau-1, TBC1D14, Tdpoz5, TECPR2, Tensin3, Tiam2, TNK1, Tns2, TREM-2a, TRIM38, TULA, Type I 5-phosphatase, ZNF404, ZSCAN5B.のアクティベーター：
ACK, EphA10, Hairy, KRTAP2, STAM, TRIP12, USP10, VPS45.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Saracatinib, 10 mg | sc-364607 | 10 mg | $113.00 | |||
Saracatinib, 200 mg | sc-364607A | 200 mg | $1035.00 |