1700007K09Rik阻害剤
一般的な1700007K09Rik阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、およびRapamycin CAS 53123-88-9。
プロテインキナーゼ活性の化学的阻害剤は、そのリン酸化状態を変化させることにより、特定のタンパク質の機能を調節することができる。スタウロスポリンはこのような阻害剤の一つであり、プロテインキナーゼに対して幅広い作用を持つため、細胞内シグナル伝達経路における複数のリン酸化事象を阻害することができる。この阻害作用は、1700007K09Rikのようなタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化または不活性化を防ぐことにより、細胞内でのタンパク質の役割に応じて、その機能に直接影響を与えることができる。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、この特異的なキナーゼを阻害すると、リン酸化をPKCに依存するタンパク質の活性化を妨げることができる。このような阻害は、1700007K09Rikの機能状態がPKCを介したリン酸化に依存している場合、1700007K09Rikにも影響を及ぼす可能性がある。
LY294002とWortmanninは、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を標的とする阻害剤であり、様々な細胞機能の調節において極めて重要なキナーゼである。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はPI3K/Aktシグナル伝達経路を破壊し、下流標的であれば1700007K09Rikを含むこの経路に関与するタンパク質の機能阻害につながる。別のシグナル伝達軸では、PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路の重要な構成要素であるMEK1/2を阻害する。MEKの阻害は、結果としてERKの活性化と、1700007K09Rikを含む可能性のあるこの経路に関与する基質のリン酸化を妨げる。同様に、JNK阻害剤であるSP600125は、JNKシグナル伝達カスケードの一部として制御されているタンパク質の活性を抑制することができる。さらに、Y-27632はRho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）に作用し、Rho/ROCK経路に対するその阻害作用は、このキナーゼからのシグナルに依存するタンパク質機能の調節につながる。最後に、p38 MAPキナーゼを阻害するSB203580は、1700007K09Rikのようなタンパク質がp38 MAPK制御反応に関与している場合、そのタンパク質の機能状態を変化させる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、広範囲のプロテインキナーゼを阻害することができます。1700007K09Rikがキナーゼ活性によるリン酸化によって制御されている場合、スタウロスポリンは1700007K09Rikのリン酸化を阻害することでこの制御を阻害し、機能阻害につながります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化学物質は、プロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤である。PKCを阻害することで、下流タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を防ぐことができる。1700007K09Rikの活性がPKC媒介リン酸化を必要とする場合、ビシンドリルマレイミドIは、この必須の修飾を阻害することで1700007K09Rikを機能的に阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害する。PI3Kを阻害することで、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断する。1700007K09Rikの機能がこの経路を通じて伝達されるシグナルに依存している場合、LY294002による阻害は1700007K09Rikの機能阻害につながる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの別の強力な阻害剤である。PI3K/Akt経路の活性化を阻害し、これは多数の細胞プロセスに不可欠である。Wortmanninによるこの経路の阻害は、PI3Kシグナル伝達のダウンストリームエフェクターである場合、1700007K09Rikの機能阻害につながる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）経路を阻害する。mTORシグナル伝達の阻害は、いくつかの下流の細胞プロセスをダウンレギュレーションする可能性がある。1700007K09Rikがこれらのプロセスのいずれかに関与している場合、その機能活性はラパマイシンによって阻害されることになる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。これらのキナーゼは、細胞増殖や分化を制御するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に関与しています。1700007K09Rikの活性がSrcファミリーキナーゼによって制御されている場合、PP2はその機能を阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）の上流にあるMEK1/2を阻害します。1700007K09Rikの機能がMEK/ERK経路によって制御されている場合、PD98059でMEKを阻害すると、1700007K09Rikの機能が阻害されることになります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はもう一つのMEK阻害剤であり、ERK経路の活性化を阻害するであろう。もし1700007K09Rikの活性がERKシグナルに依存しているなら、U0126はその機能を阻害することになる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。もし1700007K09RikがJNKシグナル伝達経路の下流標的であれば、SP600125による阻害はその機能阻害につながるであろう。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はRho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）を阻害します。1700007K09Rikの活性がRho/ROCK経路によって媒介されている場合、Y-27632によるROCKの阻害は1700007K09Rikの機能阻害につながります。 | ||||||