Gli inibitori chimici di ZNRF1 funzionano modulando l'attività degli enzimi che fosforilano le proteine che interagiscono con questa ubiquitina ligasi. Ad esempio, gli inibitori di GSK-3 come SB-216763, LiCl, BIO, CHIR99021, Indirubina-3'-monossima, TWS119, AR-A014418, Tideglusib e AZD1080 possono inibire la fosforilazione di substrati che possono avere un ruolo nella funzione di ZNRF1. Impedendo l'aggiunta di gruppi fosfato a questi substrati, gli inibitori possono alterare l'interazione tra ZNRF1 e i suoi substrati. La GSK-3 è nota per indirizzare varie proteine alla fosforilazione, che possono poi interagire con ZNRF1, influenzando la sua capacità di marcare queste proteine con l'ubiquitina. Senza gli opportuni segnali di fosforilazione, i bersagli abituali di ZNRF1 potrebbero non essere riconosciuti correttamente, con conseguente diminuzione dell'ubiquitinazione mediata da ZNRF1.
D'altra parte, gli inibitori HDAC come l'acido valproico, la tricostatina A e il Vorinostat agiscono con un meccanismo diverso. Non inibiscono direttamente l'attività della chinasi, ma alterano lo stato di acetilazione delle proteine. La variazione dell'acetilazione può influenzare le interazioni proteina-proteina che sono cruciali per la funzione di ZNRF1. Le proteine che normalmente vengono ubiquitinate da ZNRF1 possono avere schemi di acetilazione alterati, che possono influenzare il modo in cui ZNRF1 riconosce ed elabora questi substrati. Modificando il paesaggio di acetilazione di queste proteine, gli inibitori HDAC possono alterare la normale funzione di ZNRF1, portando a una ridotta ubiquitinazione dei suoi bersagli. Questa modulazione dell'acetilazione delle proteine è un modo indiretto per regolare l'attività di ZNRF1 senza competere direttamente con il suo legame al substrato o con l'attività di ubiquitina ligasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 è un inibitore della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK-3). ZNRF1 è regolato dalla fosforilazione e GSK-3 è noto per fosforilare substrati che possono interagire con ZNRF1, influenzando potenzialmente la sua attività di ubiquitina ligasi. L'inibizione di GSK-3 da parte di SB-216763 potrebbe portare a una riduzione della fosforilazione di questi substrati, inibendo così l'attività di ZNRF1. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio è un altro inibitore della GSK-3. Poiché la GSK-3 è coinvolta nella fosforilazione di proteine che possono interagire con ZNRF1, il LiCl può inibire questa fosforilazione, quindi potenzialmente inibire la funzione di ZNRF1. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
La 6-bromoindirubina-3'-ossima (BIO) è un inibitore specifico di GSK-3. Può inibire la fosforilazione. Può inibire la fosforilazione dei substrati di GSK-3, diminuendo così potenzialmente l'interazione con ZNRF1 e inibendo la sua attività. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021 è un potente inibitore di GSK-3 e può impedire la fosforilazione di proteine che possono interagire con ZNRF1. Inibendo GSK-3, CHIR99021 potrebbe inibire indirettamente la funzione di ZNRF1. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Questo composto è un inibitore di GSK-3, che potenzialmente riduce la fosforilazione delle proteine che interagiscono con ZNRF1, inibendo così indirettamente l'attività di ZNRF1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
AR-A014418 è un inibitore selettivo della GSK-3. Inibendo GSK-3, potrebbe diminuire la fosforilazione di molecole che interagiscono con ZNRF1, inibendo indirettamente l'attività di ZNRF1. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
Tideglusib è un inibitore irreversibile della GSK-3. Può ridurre la fosforilazione di proteine a valle che potrebbero interagire con ZNRF1, inibendo potenzialmente la funzione di ZNRF1. | ||||||
(2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone | sc-501166 | 5 mg | $540.00 | |||
AZD1080 è un inibitore di GSK-3 che può potenzialmente ridurre la fosforilazione delle proteine che interagiscono con ZNRF1, inibendo indirettamente l'attività di ubiquitina ligasi di ZNRF1. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico è un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC), che può alterare l'espressione genica e le interazioni proteiche. Può modificare lo stato di acetilazione delle proteine che interagiscono con ZNRF1, inibendo indirettamente la funzione di ZNRF1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un altro inibitore HDAC che può influenzare i modelli di acetilazione delle proteine. Un'acetilazione alterata potrebbe modificare il paesaggio di interazione di ZNRF1, portando a un'inibizione indiretta della sua attività. | ||||||