USP37 Attivatori
Gli attivatori USP37 più comuni comprendono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e l'epossomicina CAS 134381-21-8.
L'USP37, un enzima deubiquitante che svolge un ruolo critico in vari processi cellulari, è regolato da uno spettro di attivatori chimici che ne influenzano l'attività attraverso diverse vie. La forskolina, attraverso l'attivazione dell'adenilil ciclasi e il conseguente aumento dei livelli di cAMP, attiva indirettamente l'USP37 promuovendo la fosforilazione mediata dalla PKA, una modifica che aumenta l'attività dell'USP37. Analogamente, la tricostatina A e il butirrato di sodio potenziano l'attività funzionale di USP37 inibendo le istone deacetilasi, che aumentano l'acetilazione dell'istone e possono portare a una maggiore espressione del gene USP37. L'acido okadaico, bloccando le fosfatasi proteiche che in genere disfosforilano le proteine, assicura che USP37 rimanga in uno stato fosforilato attivo. Gli inibitori del proteasoma, come MG132 ed Epoxomicina, servono ad aumentare il pool di proteine ubiquitinate, che sono substrati per USP37, potenziando così la sua azione enzimatica. Il PMA attiva la PKC, che può fosforilare le proteine regolatrici che modulano l'attività di USP37, mentre LY294002, inibendo la via PI3K/AKT, potrebbe innescare meccanismi di compensazione che potenziano l'attività di USP37.
All'attivazione di USP37 contribuiscono anche composti che influenzano indirettamente la disponibilità di substrati o le vie di segnalazione cellulare. La rapamicina, in quanto inibitore di mTOR, può potenziare indirettamente l'attività di USP37 attraverso l'upregolazione dei meccanismi di riciclo delle proteine in risposta all'inibizione della segnalazione della crescita cellulare. SB216763 inibisce GSK-3, determinando una maggiore presenza di β-catenina, un noto substrato di USP37, potenzialmente in grado di potenziare la funzione enzimatica di USP37. La clorochina interrompe la degradazione lisosomiale, che può portare a livelli elevati di proteine ubiquitinate, aumentando nuovamente l'attività di USP37 grazie alla maggiore disponibilità di substrato.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un diterpene che attiva l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare substrati specifici portando all'attivazione di USP37, che è notoriamente regolata dalla fosforilazione. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che altera la struttura della cromatina e influisce sull'espressione genica. Inibendo l'HDAC, la tricostatina A può aumentare l'acetilazione degli istoni associati al gene USP37, facilitando l'accesso del macchinario di trascrizione al gene e aumentando così l'espressione e l'attività funzionale di USP37. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, che porta a un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine cellulari. Questa inibizione può migliorare indirettamente l'attività di USP37 impedendo la sua de-fosforilazione e mantenendola così in uno stato fosforilato attivo. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine coniugate con l'ubiquitina. Inibendo il proteasoma, MG132 può aumentare indirettamente l'attività funzionale di USP37 aumentando i livelli di proteine ubiquitinate, che sono substrati di USP37, e potenziando così la sua attività enzimatica. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un altro inibitore del proteasoma, simile nella funzione all'MG132. Inibisce la degradazione delle proteine coniugate con l'ubiquitina, aumentando potenzialmente il pool di substrati disponibili per USP37, aumentando così la sua attività nella cellula. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Il butirrato di sodio è un inibitore HDAC che aumenta l'acetilazione degli istoni, migliorando la trascrizione di alcuni geni, tra cui potenzialmente il gene per USP37. Aumentando l'acetilazione degli istoni, può portare all'aumento dell'espressione di USP37 e della sua attività funzionale. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della protein chinasi C (PKC) che può modulare diversi percorsi cellulari. L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di proteine coinvolte nella regolazione di USP37, potenziando così la sua attività. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che altera il percorso PI3K/AKT. Sebbene inibisca principalmente questo percorso, i cambiamenti conseguenti nella segnalazione cellulare possono portare a meccanismi di compensazione che migliorano l'attività funzionale di USP37. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che può portare ad alterazioni nei percorsi di crescita e sopravvivenza cellulare. Inibendo mTOR, la rapamicina potrebbe aumentare la necessità di riciclare le proteine, potenzialmente potenziando l'attività funzionale di USP37 come parte della risposta cellulare per mantenere l'omeostasi proteica. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763 è un inibitore di GSK-3 che può portare alla stabilizzazione e all'aumento dell'attività di β-catenina, un substrato di USP37. L'inibizione di GSK-3 potrebbe quindi migliorare indirettamente l'attività funzionale di USP37, aumentando il pool dei suoi substrati. | ||||||