Gli attivatori di TTK sono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività chinasica di TTK attraverso varie vie di segnalazione cellulare e meccanismi di checkpoint. Composti come Paclitaxel, Nocodazolo e Monastrol funzionano alterando la dinamica dei microtubuli o l'assemblaggio del fuso, che a sua volta attiva TTK come parte del checkpoint dell'assemblaggio del fuso, un meccanismo di sorveglianza critico che assicura un'accurata segregazione dei cromosomi. La stabilizzazione dei microtubuli da parte del paclitaxel o la loro interruzione da parte del nocodazolo aumenta la necessità della funzione di TTK nella segnalazione del checkpoint. L'inibizione della chinesina Eg5 da parte del monastrolo porta alla formazione di fusi monopolari, richiedendo ulteriormente il ruolo della TTK nell'attivazione del checkpoint. La S-Trityl-L-cisteina e lo ZM447439 contribuiscono in modo simile inibendo rispettivamente la chinesina Eg5 e l'Aurora chinasi, entrambe condizioni che possono portare a un aumento dell'attività delle TTK a causa dell'attivazione del checkpoint.
Inoltre, l'azione di inibitori come BI 2536, Reversine ed Hesperadin fornisce un contesto in cui l'attività di TTK è elevata a causa dell'inibizione delle chinasi Plk1 e Aurora, regolatori chiave della mitosi in cui TTK è un attore centrale. La soppressione di queste chinasi innesca un'attivazione compensativa di TTK all'interno del checkpoint di assemblaggio del fuso. Analogamente, MLN8054 e PF-03814735, entrambi inibitori dell'Aurora chinasi, aumentano indirettamente l'attività di TTK coinvolgendo lo stesso checkpoint. Questi meccanismi, insieme al ruolo essenziale dell'ATP nell'alimentare direttamente l'attività chinasica di TTK, delineano un'intricata rete di processi cellulari che, se modulati da questi attivatori, assicurano il potenziamento della funzione essenziale di TTK nel controllo del ciclo cellulare senza la necessità di una upregulation dell'espressione o dell'attivazione diretta della proteina stessa.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $53.00 | ||
L'ATP è un attivatore diretto di molte chinasi, compresa la TTK. Fornendo i gruppi fosfato necessari per l'attività della chinasi, l'ATP aumenta le capacità di fosforilazione di TTK, che è essenziale per la sua attività di chinasi e per i successivi eventi di segnalazione. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Il paclitaxel stabilizza i microtubuli e può potenziare indirettamente l'attività di TTK, in quanto TTK è una chinasi del checkpoint di assemblaggio del fuso che si attiva in risposta alla dinamica dei microtubuli. La stabilizzazione dei microtubuli può portare a un aumento dell'attività di TTK per facilitare il corretto allineamento e la segregazione dei cromosomi. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Il nocodazolo interrompe la polimerizzazione dei microtubuli, che indirettamente aumenta l'attività di TTK attivando il checkpoint di assemblaggio del fuso. Questa interruzione porta ad un ambiente in cui l'attività chinasica di TTK è necessaria per la segnalazione del checkpoint. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Il monastrolo è un inibitore della chinesina Eg5 che porta alla formazione del fuso monopolare, attivando così la via del checkpoint del fuso e potenziando indirettamente l'attività della chinasi TTK come parte della risposta cellulare al danno del fuso. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
Questo composto è un inibitore della chinesina mitotica Eg5 che porta all'attivazione del checkpoint di assemblaggio del fuso. L'attività di TTK viene potenziata in quanto è un componente fondamentale di questo checkpoint. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 è un inibitore dell'Aurora chinasi che può potenziare indirettamente l'attività di TTK influenzando il checkpoint mitotico. La TTK è coinvolta nella regolazione di questo checkpoint e l'inibizione dell'Aurora chinasi può quindi portare ad un aumento dell'attività della TTK. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 è un inibitore di Plk1. L'inibizione di Plk1 attiva il checkpoint dell'assemblaggio del fuso e aumenta indirettamente l'attività di TTK, che svolge un ruolo critico nella funzione di questo checkpoint. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La reversina è una piccola molecola inibitrice delle chinasi Aurora e ha dimostrato di attivare il checkpoint di assemblaggio del fuso. Questa attivazione può aumentare l'attività di TTK, che è essenziale per la funzione del checkpoint. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). L'inibizione di JNK può portare a effetti compensativi nella regolazione del ciclo cellulare, potenzialmente potenziando l'attività di TTK, che è una chinasi chiave nel checkpoint mitotico. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054 è un inibitore dell'Aurora A chinasi. L'inibizione della chinasi Aurora A può portare all'attivazione del checkpoint di assemblaggio del fuso, potenziando così l'attività di TTK come componente critico di questo checkpoint. | ||||||