TMX3 Inibitori
I comuni inibitori di TMX3 includono, ma non solo, la tunicamicina CAS 11089-65-9, la brefeldina A CAS 20350-15-6, l'eisarestatina I CAS 412960-54-4, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e l'E-64 CAS 66701-25-5.
Gli inibitori chimici di TMX3 funzionano attraverso vari meccanismi per interrompere il ruolo della proteina nel reticolo endoplasmatico (ER). La tunicamicina inibisce le fasi iniziali della glicosilazione N-linked, un processo essenziale per il corretto ripiegamento e la funzione di molte proteine dell'ER, tra cui TMX3, bloccando la formazione di oligosaccaridi legati al dolicolo. Di conseguenza, questa inibizione può compromettere la capacità di TMX3 di ripiegare e maturare correttamente le glicoproteine. La brefeldina A indirizza il traffico dall'ER al Golgi inibendo il fattore di ADP-ribosilazione, che è cruciale per il traffico e la localizzazione funzionale di proteine ER come TMX3. L'interruzione di questa via può portare a un blocco funzionale di TMX3, che può localizzarsi in modo improprio o non maturare. Eeyarestatin I e DBeQ hanno entrambi come bersaglio i componenti coinvolti nella degradazione associata all'ER (ERAD): il primo inibisce la p97 ATPasi e le deubiquitinasi associate, mentre il secondo è un inibitore selettivo della p97. Questi inibitori possono provocare l'accumulo di proteine mal ripiegate, che a loro volta possono sovraccaricare la capacità di ripiegamento di TMX3 all'interno dell'ER.
A disturbare ulteriormente l'attività di chaperone di TMX3 sono le sostanze chimiche che interferiscono con l'omeostasi del calcio nell'ER. L'acido ciclopiazonico e la tapsigargina inibiscono entrambi la Ca2+-ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), determinando un'alterazione dei livelli di calcio, che può avere un forte impatto sull'ambiente di ripiegamento di TMX3. Anche il rosso di rutenio e la BAPTA, bloccando i canali del calcio e chelando il calcio intracellulare, interrompono le funzioni calcio-dipendenti di TMX3. MG132 introduce uno stress nell'ER inibendo i proteasomi, il che porta all'accumulo di proteine e può sovraccaricare il meccanismo di ripiegamento delle proteine, compresa l'attività di TMX3. L'inibizione delle proteasi cisteiniche da parte di E-64 influisce indirettamente su TMX3 contribuendo allo stress dell'ER, che ostacola l'ambiente di ripiegamento della proteina. Infine, Ceapin-A7 ed Exo1 inibiscono indirettamente TMX3 influenzando i processi a monte; Ceapin-A7 inibisce la segnalazione di ATF6α, un regolatore chiave della risposta allo stress ER, ed Exo1 interrompe l'esportazione ER di proteine specifiche, portando potenzialmente a un ambiente che sfida la capacità di ripiegamento proteico di TMX3.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked bloccando la formazione di oligosaccaridi legati al dolicolo. TMX3, in qualità di disolfuro isomerasi proteica, è coinvolto nel ripiegamento e nella maturazione delle glicoproteine. L'inibizione della glicosilazione può quindi inibire la funzionalità di TMX3. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interrompe il traffico dall'ER al Golgi inibendo il fattore di ADP-ribosilazione. TMX3, situato nell'ER, richiede un traffico adeguato per funzionare. L'interruzione di questo traffico può portare all'inibizione funzionale di TMX3, impedendo la sua corretta localizzazione e maturazione. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatina I interferisce con la degradazione associata all'ER (ERAD) inibendo la p97 ATPasi e le deubiquitinasi associate. Poiché TMX3 è coinvolto nel ripiegamento delle proteine all'interno dell'ER, l'inibizione dell'ERAD può portare all'accumulo di proteine mal ripiegate, inibendo così la funzione di TMX3. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
L'MG132 inibisce i proteasomi, che possono portare all'accumulo di proteine mal ripiegate o dispiegate nell'ER, causando lo stress ER. TMX3, che assiste nel ripiegamento delle proteine nell'ER, può essere inibito funzionalmente dall'aumento della richiesta e dello stress sul macchinario di ripiegamento dell'ER. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 inibisce irreversibilmente le proteasi cisteiniche. L'attività di scambio tiolo-disolfuro di TMX3 può essere indirettamente inibita se le proteasi cisteiniche che si basano su un corretto ripiegamento delle proteine vengono inibite, portando allo stress ER e all'interruzione dell'ambiente di ripiegamento delle proteine di TMX3. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acido ciclopiazonico inibisce la Ca2+-ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), alterando l'omeostasi del calcio. TMX3, essendo sensibile ai livelli di Ca2+ a causa del suo ruolo nel ripiegamento delle proteine all'interno dell'ER, può essere inibito funzionalmente da concentrazioni alterate di Ca2+. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA, che porta ad un aumento dei livelli di calcio citosolico. Il calcio citosolico elevato altera le funzioni dell'ER, quindi inibisce l'attività di TMX3, che si basa su un ambiente strettamente regolato dal calcio per il ripiegamento delle proteine e l'attività di chaperone. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Il rosso rutenio blocca i canali del calcio, compresi quelli situati sulla membrana ER. Impedendo l'afflusso di calcio, può interrompere l'attività chaperone calcio-dipendente di TMX3 nell'ER, inibendo così la sua funzione nel ripiegamento delle proteine. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
Il BAPTA è un chelante di calcio che può sequestrare il calcio intracellulare. La riduzione del calcio disponibile può inibire la funzione di TMX3, che si basa sul calcio per la sua attività di chaperone nel ripiegamento delle proteine all'interno dell'ER. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
DBeQ è un inibitore selettivo della p97 ATPasi. Inibendo la p97, ostacola il percorso di degradazione associato all'ER, che può causare stress dell'ER e potenzialmente inibire la funzione di TMX3 nell'assistere il ripiegamento delle proteine nascenti all'interno dell'ER. | ||||||