Date published: 2025-9-9

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Eeyarestatin I (CAS 412960-54-4)

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Nomi alternativi:
3-(4-Chlorophenyl)-4-[[[(4-chlorophenyl)amino]carbonyl]hydroxyamino]-5,5-dimethyl-2-oxo-1-imidazolidineacetic acid 2-[3-(5-nitro-2-furanyl)-2-propen-1-ylidene]hydrazide
Applicazione:
Eeyarestatin I è un potente inibitore della degradazione delle proteine associate al reticolo endoplasmatico
Numero CAS:
412960-54-4
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
630.44
Formula molecolare:
C27H25Cl2N7O7
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'eisarestatina I (ESI) è un inibitore della degradazione associata al reticolo endoplasmatico (ERAD). Questo composto è in grado di sopprimere la traslocazione delle proteine e quindi di limitare l'eliminazione delle proteine mal ripiegate dal reticolo endoplasmatico. Gli studi suggeriscono che l'Eeyarestatin I ha come bersaglio specifico un componente del complesso Sec61 che forma il poro di membrana del translocon dell'ER. Ulteriori dati mostrano le caratteristiche di citotossicità di Eeyarestatin I, causate dall'attivazione della proteina pro-apoptotica NOXA da parte di Bcl-2 homology3.


Eeyarestatin I (CAS 412960-54-4) Referenze

  1. Dissezione del percorso di dislocazione delle proteine di membrana di tipo I con un nuovo piccolo inibitore molecolare, l'eeyarestatina.  |  Fiebiger, E., et al. 2004. Mol Biol Cell. 15: 1635-46. PMID: 14767067
  2. Inibizione della degradazione proteica p97-dipendente da parte di Eeyarestatin I.  |  Wang, Q., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 7445-54. PMID: 18199748
  3. Gli inibitori di ERAD integrano lo stress ER con un meccanismo epigenetico per attivare la proteina NOXA a base di soli BH3 nelle cellule tumorali.  |  Wang, Q., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 2200-5. PMID: 19164757
  4. L'eeyarestatina I inibisce la traslocazione proteica mediata da Sec61 nel reticolo endoplasmatico.  |  Cross, BC., et al. 2009. J Cell Sci. 122: 4393-400. PMID: 19903691
  5. L'inibitore ERAD Eeyarestatin I è un composto bifunzionale con un dominio legante la membrana e un gruppo inibitorio p97/VCP.  |  Wang, Q., et al. 2010. PLoS One. 5: e15479. PMID: 21124757
  6. L'eeyarestatina 1 interferisce con le vie di traffico intracellulare sia retrograde che anterograde.  |  Aletrari, MO., et al. 2011. PLoS One. 6: e22713. PMID: 21799938
  7. L'inibizione della degradazione associata al reticolo endoplasmatico ripristina il ripiegamento nativo nelle malattie da perdita di funzione delle proteine.  |  Wang, F., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 43454-64. PMID: 22006919
  8. L'inibizione della traslocazione delle proteine nel reticolo endoplasmatico promuove l'attivazione della risposta alle proteine dispiegate.  |  McKibbin, C., et al. 2012. Biochem J. 442: 639-48. PMID: 22145777
  9. La regolazione di VCP/p97 dimostra l'equilibrio critico tra morte cellulare e transizione epitelio-mesenchimale (EMT) a valle dello stress ER.  |  Shah, PP. and Beverly, LJ. 2015. Oncotarget. 6: 17725-37. PMID: 25970786
  10. La modulazione chimica dell'ordinamento endocitico aumenta la trasduzione virale adeno-associata.  |  Berry, GE. and Asokan, A. 2016. J Biol Chem. 291: 939-47. PMID: 26527686
  11. Derivati dell'eeyarestatina I con una migliore solubilità acquosa.  |  Ding, R., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 5177-5181. PMID: 27729187
  12. L'eeyarestatina 24 ostacola il traffico proteico SecYEG-dipendente e inibisce la crescita di patogeni clinicamente rilevanti.  |  Steenhuis, M., et al. 2021. Mol Microbiol. 115: 28-40. PMID: 32798330
  13. L'autocomplementarietà del virus adeno-associato migliora la trasduzione e l'espressione genica nei tessuti cocleari di topo.  |  Casey, G., et al. 2020. PLoS One. 15: e0242599. PMID: 33227033
  14. L'inibizione di ERAD sinergizza con FTS per eradicare le cellule di cancro al pancreas.  |  Du, R., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 237. PMID: 33676427
  15. L'eeyarestatina I, un inibitore della proteina contenente valosina, mostra una potente attività virucida contro i flavivirus.  |  Rodrigo, I., et al. 2022. Antiviral Res. 207: 105416. PMID: 36113629

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