Gli inibitori di TMEM209 rappresentano una classe di composti chimici specificamente progettati per ridurre l'attività funzionale della proteina transmembrana 209 (TMEM209). Come membro della famiglia delle proteine transmembrana, TMEM209 è coinvolta in vari processi cellulari, tra cui la regolazione del trasporto degli ioni metallici, in particolare del ferro. Gli inibitori di questa classe sono stati concepiti per interferire con la normale funzione di TMEM209, che può essere fondamentale per mantenere l'omeostasi del ferro nelle cellule. Il meccanismo d'azione di questi inibitori prevede tipicamente il legame con la proteina o l'alterazione della sua conformazione in modo tale da impedire la capacità della proteina di interagire con i suoi substrati naturali o con le proteine partner all'interno della membrana cellulare. In questo modo, gli inibitori ostacolano direttamente l'attività di trasporto transmembrana di TMEM209, portando a un effetto a valle di modulazione dei livelli di ferro all'interno della cellula. Considerando il ruolo del ferro nel metabolismo cellulare e la sua importanza in varie reazioni enzimatiche, l'inibizione di TMEM209 può avere un impatto significativo sui processi intracellulari che dipendono dal ferro.
La specificità degli inibitori di TMEM209 è fondamentale, in quanto sono progettati per colpire la proteina senza influenzare altre proteine transmembrana con funzioni o strutture simili. Questa specificità è ottenuta grazie a un preciso disegno molecolare che consente a questi inibitori di differenziare TMEM209 da altre proteine all'interno del panorama delle membrane cellulari. L'interazione tra gli inibitori di TMEM209 e la proteina può essere competitiva, in cui l'inibitore compete con il substrato naturale per i siti di legame, o non competitiva, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso della proteina, causando un cambiamento nella sua attività senza bloccare direttamente il legame del substrato. Attraverso queste interazioni, gli inibitori di TMEM209 possono diminuire efficacemente la traslocazione del ferro e di altri ioni correlati attraverso la membrana cellulare, influenzando così indirettamente le vie cellulari che dipendono da questi ioni metallici. Sebbene l'obiettivo degli inibitori di TMEM209 non sia l'applicazione, il loro ruolo nella comprensione del trasporto cellulare del ferro e della regolazione dell'omeostasi degli ioni metallici a livello molecolare è di notevole interesse nel campo della biochimica e della biologia cellulare.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
È un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che porta a una riduzione della fosforilazione di AKT. Poiché il TMEM209 è stato coinvolto nella via di segnalazione PI3K/AKT, LY294002 potrebbe inibire l'attività del TMEM209 riducendo le vie mediate da AKT che potrebbero stabilizzare il TMEM209. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR che blocca il percorso del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR). Poiché mTOR è coinvolto nella sintesi proteica e nella crescita cellulare, la sua inibizione può diminuire la sintesi e la stabilità di TMEM209 attraverso la diminuzione della traduzione e l'aumento della degradazione autofagica. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibitore selettivo della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 MAPK può portare a una minore attivazione dei componenti di segnalazione a valle che possono essere coinvolti nella regolazione della stabilità o della localizzazione di TMEM209. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inibitore di MEK, che impedisce l'attivazione del percorso MAPK/ERK. Inibendo questo percorso, PD98059 influisce indirettamente sui processi cellulari che potrebbero essere responsabili della modulazione dei livelli o dell'attività di TMEM209. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che può essere coinvolto nel controllo dei processi cellulari che stabilizzano o facilitano l'attività di TMEM209. L'inibizione dell'attività di JNK può portare a risultati trascrizionali alterati che diminuiscono l'espressione di TMEM209. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un inibitore PI3K come LY294002, ma con un meccanismo di legame diverso. Wortmannin porterebbe ad una riduzione dell'attivazione di AKT, quindi potenzialmente diminuirebbe i processi cellulari che stabilizzano TMEM209. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Un inibitore della tirosin-chinasi dell'EGFR che può inibire indirettamente l'attività di TMEM209 limitando le vie di segnalazione dell'EGFR che potrebbero essere coinvolte nei processi mediati da TMEM209. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Come il gefitinib, anche l'erlotinib è un inibitore dell'EGFR che ridurrebbe le vie di segnalazione mediate dall'EGFR potenzialmente coinvolte nell'attività di TMEM209. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Un doppio inibitore della tirosin-chinasi che mira sia all'EGFR che all'HER2/neu. Inibendo questi percorsi, Lapatinib potrebbe influenzare indirettamente l'attività di TMEM209 riducendo la segnalazione attraverso questi recettori che potrebbero essere coinvolti nella stabilizzazione di TMEM209. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Un inibitore RAF che può anche inibire VEGFR e PDGFR. Poiché queste vie possono essere coinvolte nei processi cellulari che influenzano TMEM209, l'azione di Sorafenib porterebbe a una riduzione dell'attività di TMEM209 attraverso una diminuzione della segnalazione. |