TLCK Attivatori
Gli attivatori TLCK più comuni includono, a titolo esemplificativo, la benzamidina CAS 618-39-3, l'argatroban CAS 74863-84-6, il nafamostat mesilato CAS 82956-11-4, il gabexato mesilato CAS 56974-61-9 e l'apixaban CAS 503612-47-3.
Gli attivatori della TLCK (Thrombin-Like Enzyme Cleaving Kinase) comprendono una serie di composti chimici che aumentano indirettamente l'attività funzionale della TLCK, prevalentemente nell'ambito delle vie di coagulazione. La benzamidina e il gabexato, in quanto inibitori della serina proteasi, potenziano l'attività della TLCK attenuando l'inibizione competitiva posta da altre serina proteasi. Ciò si traduce in una maggiore disponibilità di substrati per la TLCK, potenziando il suo ruolo nella coagulazione. Analogamente, Argatroban e Bivalirudina, inibendo la trombina, attenuano la competizione per i substrati tra trombina e TLCK, aumentando indirettamente l'efficienza della TLCK. Gli inibitori diretti della trombina, il D-Phe-Pro-Arg clorometilchetone e il Dabigatran, funzionano allo stesso modo, assicurando che la TLCK abbia libero accesso ai suoi substrati. Nafamostat contribuisce a questa dinamica inibendo ampiamente le serina-proteasi, riducendo così l'elaborazione proteolitica complessiva che compete con l'azione di TLCK. Questi meccanismi assicurano complessivamente la massimizzazione della capacità funzionale di TLCK nei processi proteolitici, in particolare nella coagulazione.
Per migliorare ulteriormente l'attività della TLCK, composti come Apixaban, Edoxaban e Rivaroxaban, che sono inibitori del Fattore Xa, promuovono indirettamente l'attività della TLCK diminuendo l'elaborazione competitiva del Fattore Xa di substrati che sono anche bersagli della TLCK. Questo potenziamento indiretto consente alla TLCK di funzionare in modo più efficiente all'interno della cascata coagulativa. Fondaparinux, pur essendo un inibitore indiretto del Fattore Xa, contribuisce analogamente a potenziare l'attività della TLCK riducendo la generazione di trombina, che è un effetto a valle dell'inibizione del Fattore Xa. Il warfarin, antagonizzando la vitamina K, porta a una diminuzione della sintesi dei fattori funzionali della coagulazione, compresa la trombina. Questa riduzione dei livelli di trombina attenua ulteriormente l'elaborazione competitiva del substrato tra trombina e TLCK, potenziando il ruolo della TLCK nei processi di coagulazione. Nel complesso, questi attivatori della TLCK, grazie alla loro influenza mirata sui componenti della via coagulativa, facilitano una maggiore capacità funzionale della TLCK senza richiedere l'attivazione diretta o l'upregolazione della sua espressione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
La benzamidina, un inibitore della serina proteasi, aumenta indirettamente l'attività di TLCK inibendo le serina proteasi competitive. Questa azione porta ad un aumento relativo della funzionalità della TLCK, in quanto i suoi substrati hanno meno probabilità di essere elaborati da altri enzimi. | ||||||
Argatroban | 74863-84-6 | sc-201310 sc-201310A | 10 mg 50 mg | $115.00 $460.00 | 13 | |
L'argatroban, un inibitore diretto della trombina, aumenta l'attività di TLCK riducendo l'interazione competitiva della trombina con i substrati di TLCK, potenziando così indirettamente il ruolo funzionale di TLCK nella coagulazione e nei percorsi correlati. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Nafamostat, agendo come inibitore della serina proteasi ad ampio spettro, aumenta indirettamente l'attività di TLCK riducendo l'elaborazione proteolitica dei substrati comuni a TLCK, aumentando così indirettamente la capacità funzionale di TLCK nei percorsi proteolitici. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Il gabexato, un inibitore della serina proteasi, aumenta l'attività della TLCK diminuendo l'attività delle serina proteasi competitive. Questo aumento relativo dell'attività della TLCK è dovuto alla ridotta competizione per le molecole di substrato. | ||||||
Apixaban | 503612-47-3 | sc-364406 sc-364406A | 10 mg 50 mg | $235.00 $622.00 | 2 | |
Apixaban, un inibitore del Fattore Xa, aumenta indirettamente l'attività della TLCK nella coagulazione, riducendo la competizione funzionale tra il Fattore Xa e la TLCK per substrati simili, permettendo così alla TLCK di agire più liberamente sulle sue molecole bersaglio nei percorsi di coagulazione. | ||||||
Edoxaban | 480449-70-5 | sc-483508 | 25 mg | $522.00 | ||
Edoxaban, un altro inibitore del Fattore Xa, aumenta analogamente l'attività di TLCK diminuendo le reazioni mediate dal Fattore Xa. Questa riduzione dell'attività del Fattore Xa aumenta indirettamente la capacità funzionale della TLCK nei percorsi di coagulazione, riducendo la competizione con i substrati. | ||||||
Rivaroxaban | 366789-02-8 | sc-208311 | 2 mg | $155.00 | 18 | |
Rivaroxaban agisce come inibitore del Fattore Xa, aumentando indirettamente l'attività di TLCK, riducendo la competizione per i substrati all'interno della cascata della coagulazione, facilitando così indirettamente il ruolo funzionale di TLCK. | ||||||
Bivalirudin | 128270-60-0 | sc-278793 | 5 mg | $110.00 | ||
La bivalirudina, un inibitore diretto della trombina, migliora indirettamente la funzionalità di TLCK inibendo la trombina, riducendo così la sua competizione con TLCK per i substrati nelle vie di coagulazione e permettendo a TLCK di agire in modo più efficiente sui suoi substrati. | ||||||
Fondaparinux | 104993-28-4 | sc-507424 | 10 mg | $297.00 | ||
Fondaparinux, un inibitore indiretto del Fattore Xa, aumenta l'attività di TLCK riducendo la generazione di trombina, diminuendo così la competizione per i substrati di TLCK e aumentando indirettamente la capacità funzionale di TLCK nella cascata della coagulazione. | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $72.00 $162.00 | 7 | |
Il warfarin, un antagonista della vitamina K, aumenta indirettamente l'attività di TLCK riducendo la sintesi dei fattori di coagulazione funzionali, compresa la trombina. Questa riduzione dei livelli di trombina aumenta indirettamente il ruolo della TLCK nella coagulazione, diminuendo la competizione con il substrato. | ||||||