TFIIA Inibitori
I comuni inibitori della TFIIA includono, ma non solo, il triptolide CAS 38748-32-2, l'α-amanitina CAS 23109-05-9, il DRB CAS 53-85-0, il flavopiridolo cloridrato CAS 131740-09-5 e l'actinomicina D CAS 50-76-0.
Gli inibitori chimici del fattore di trascrizione IIA (TFIIA) agiscono attraverso vari meccanismi per impedire il corretto funzionamento di questa proteina essenziale nel processo di iniziazione della trascrizione. Il triptolide è uno di questi inibitori che interrompe l'attività trascrizionale a livello centrale impedendo l'assemblaggio del macchinario di trascrizione nel sito del promotore, bloccando così il legame di TFIIA al complesso del DNA. Analogamente, la Distamicina B (DrB) si lega al solco minore del DNA, creando una barriera fisica a TFIIA e impedendo così il suo accesso ai siti di legame del DNA. Questa azione determina l'inibizione funzionale di TFIIA nel complesso di iniziazione della trascrizione. L'actinomicina D esercita il suo effetto inibitorio intercalando il DNA nel sito del complesso di iniziazione della trascrizione, ostacolando la RNA polimerasi II e di conseguenza impedendo l'allungamento della catena di RNA che TFIIA è coinvolto nell'iniziazione. Anche un altro agente intercalante del DNA, il mitoxantrone, ostacola la funzione di TFIIA causando rotture del DNA e ostacolando i processi di trascrizione.
L'oxaliplatino, che forma addotti e legami crociati del DNA, influisce in modo simile sulla funzionalità di TFIIA, alterando la struttura del DNA e impedendo la formazione del complesso necessario per l'avvio della trascrizione. L'α-Amanitina ha come bersaglio specifico l'RNA polimerasi II, inibendo così indirettamente il ruolo di TFIIA nell'iniziazione della trascrizione, ostacolando il macchinario che assiste. L'etoposide e la camptotecina, che hanno come bersaglio rispettivamente la topoisomerasi II e I, provocano danni al DNA e la stabilizzazione dei complessi DNA-topoisomerasi, impedendo così lo svolgimento del DNA necessario al funzionamento efficace di TFIIA. La cordycepina, un analogo dei nucleosidi, termina prematuramente l'allungamento della catena di RNA, inibendo indirettamente la TFIIA e interrompendo il processo di trascrizione che essa facilita. Il flavopiridolo inibisce CDK9, parte del complesso P-TEFb, necessario per l'allungamento della trascrizione oltre i siti di pausa prossimali del promotore, riducendo così l'inizio della trascrizione dove TFIIA è attivo. Infine, la brefeldina A interrompe il traffico intracellulare, che porta indirettamente all'inibizione di TFIIA influenzando il trasporto e la localizzazione di fattori di trascrizione e cofattori essenziali.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide inibisce l'attività trascrizionale di TFIIA interferendo con l'assemblaggio del macchinario trascrizionale al promotore del DNA, impedendo direttamente il legame di TFIIA al complesso del DNA. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitina ha come bersaglio la RNA polimerasi II, l'enzima responsabile della sintesi dell'mRNA. Poiché TFIIA è un fattore di trascrizione che forma un complesso con l'RNA polimerasi II durante l'avvio della trascrizione, l'inibizione dell'RNA polimerasi II da parte dell'α-Amanitina comporterebbe un'inibizione funzionale di TFIIA, impedendo il suo ruolo nell'avvio della trascrizione. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DrB si lega al solco minore del DNA e può impedire il legame dei fattori di trascrizione, compreso TFIIA. Bloccando l'accesso di TFIIA ai suoi siti di legame al DNA, DrB inibisce funzionalmente l'attività di TFIIA nel complesso di iniziazione della trascrizione. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Il flavopiridolo inibisce CDK9, un componente del fattore positivo di allungamento della trascrizione b (P-TEFb), necessario per l'allungamento della trascrizione oltre il sito di pausa prossimale del promotore. Poiché TFIIA è coinvolto nelle fasi iniziali dell'avvio della trascrizione, l'inibizione di P-TEFb comporta indirettamente una riduzione dell'avvio della trascrizione e quindi un'inibizione funzionale di TFIIA. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si intercala nel DNA nel complesso di iniziazione della trascrizione e impedisce l'allungamento della catena di RNA da parte della RNA polimerasi II. Questo farmaco inibisce quindi la funzione di TFIIA, che fa parte del complesso di iniziazione della trascrizione. | ||||||
Oxaliplatin | 61825-94-3 | sc-202270 sc-202270A | 5 mg 25 mg | $110.00 $386.00 | 8 | |
L'oxaliplatino forma addotti del DNA e legami incrociati all'interno del DNA, che possono impedire il legame dei fattori di trascrizione. Modificando la struttura del DNA e ostacolando la formazione del complesso di iniziazione della trascrizione, l'oxaliplatino può inibire la funzione di TFIIA. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptoteina inibisce l'enzima topoisomerasi I, necessario per lo svolgimento del DNA. Stabilizzando il complesso tra topoisomerasi I e DNA, impedisce il rilassamento del DNA superavvolto, necessario per la trascrizione, inibendo così indirettamente la funzione di TFIIA. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide inibisce la topoisomerasi II, provocando rotture del DNA e l'interruzione della trascrizione. Poiché TFIIA è coinvolto nell'iniziazione della trascrizione, la sua funzione è inibita dall'impedimento del processo di trascrizione causato dal danno al DNA indotto dall'etoposide. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
Il mitoxantrone si intercala nel DNA e inibisce la topoisomerasi II, causando rotture del DNA e arrestando i processi di trascrizione. Questo inibisce la funzione di TFIIA, impedendo l'assemblaggio dei complessi di iniziazione della trascrizione nei siti dei promotori. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycepina, un analogo del nucleoside, termina l'allungamento della catena di RNA da parte della RNA polimerasi II. Poiché TFIIA è un fattore di iniziazione della trascrizione, la terminazione prematura della catena di RNA inibisce indirettamente la funzione di TFIIA, arrestando il processo che avvia. | ||||||