TBX5 Inibitori
Gli inibitori comuni della TBX5 includono, ma non solo, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, SB 431542 CAS 301836-41-9, Thiazovivin CAS 1443246-62-5 e Y-27632, base libera CAS 146986-50-7.
La classe chimica nota come inibitori di TBX5 comprende composti che non hanno come bersaglio diretto TBX5, ma piuttosto influenzano le vie e i processi cellulari di cui TBX5 fa parte o con cui interagisce. Questi composti sono in genere inibitori di molecole di segnalazione, recettori, chinasi e altre proteine che svolgono un ruolo nella regolazione dello sviluppo cardiaco, un contesto biologico chiave in cui TBX5 è coinvolto in modo critico. Mirando a queste vie di segnalazione, come BMP, TGF-β, Wnt e altre, questi inibitori possono alterare il milieu cellulare o l'espressione dei geni che TBX5 controlla, influenzando così indirettamente la funzione di TBX5. Per esempio, inibitori come la dorsomorfina e l'LDN-193189 mirano alla via di segnalazione delle BMP inibendo i recettori delle BMP di tipo I. La segnalazione delle BMP è fondamentale per lo sviluppo cardiaco e interagisce con TBX5 per regolare l'espressione genica. L'interruzione di questa segnalazione da parte degli inibitori può portare a cambiamenti nella regolazione trascrizionale dei geni, influenzando il ruolo di TBX5 nello sviluppo del cuore e degli arti. Analogamente, gli inibitori della via del TGF-β, come SB-431542, possono modulare l'attività di TBX5 influenzando la sua attività trascrizionale attraverso l'alterazione della cascata di segnalazione del TGF-β.
Inoltre, gli inibitori di piccole molecole come Y-27632 e Thiazovivin influenzano i processi cellulari come la dinamica del citoscheletro di actina e l'adesione cellulare, che sono cruciali per la morfogenesi cardiaca. Il ruolo centrale di TBX5 in questo processo significa che qualsiasi modulazione di questi processi cellulari può influenzare i modelli di espressione e la funzione di TBX5. L'inibizione della segnalazione Wnt da parte di composti come IWP-2, IWR-1 e XAV-939 influisce sui livelli di β-catenina, importanti per lo sviluppo cardiaco e per l'interazione con TBX5 nella regolazione dell'espressione genica. Inoltre, BIO, un inibitore di GSK-3, può avere un effetto complesso sull'attività trascrizionale di TBX5 alterando la stabilità della β-catenina. Questi inibitori, pur non avendo come bersaglio diretto TBX5, forniscono strumenti preziosi per modulare l'intricata rete di vie di segnalazione e processi cellulari di cui TBX5 fa parte.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275 (dorsomorfina) inibisce la segnalazione delle BMP prendendo di mira i recettori ALK2, ALK3 e ALK6 delle BMP di tipo I, il che influisce indirettamente su TBX5 alterando la regolazione trascrizionale dei geni coinvolti nello sviluppo e nella funzione cardiaca. La segnalazione delle BMP è implicata nello sviluppo del cuore e la TBX5 è nota per interagire con questa via per regolare l'espressione genica. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Questo composto, denominato LDN-193189, è un inibitore selettivo dei recettori ALK2 e ALK3 delle BMP di tipo I. Inibendo questi recettori, LDN-193189 interrompe la segnalazione delle BMP, influenzando di conseguenza il contesto cellulare in cui opera TBX5 e portando a un'alterazione dell'espressione dei suoi geni target legati allo sviluppo del cuore e degli arti. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 inibisce selettivamente ALK4, ALK5 e ALK7, che sono recettori dell'activina e del TGF-β di tipo I. Poiché TBX5 interagisce funzionalmente con la segnalazione del TGF-β nei miociti cardiaci, l'SB-431542 può alterare gli effetti a valle di questo percorso, modulando così indirettamente l'attività di TBX5 influenzando la sua attività trascrizionale. | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $278.00 $622.00 | 15 | |
La tiazovina è un inibitore di ROCK che può influenzare indirettamente TBX5 alterando le dinamiche del citoscheletro di actina e l'adesione cellulare, processi cruciali per la corretta morfogenesi cardiaca, una fase dello sviluppo in cui TBX5 svolge un ruolo fondamentale. La modulazione di questi processi cellulari può influenzare i modelli di espressione e la funzione di TBX5. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un altro potente inibitore di ROCK. Modificando il citoscheletro di actina, la contrattilità cellulare e l'adesione, Y-27632 ha il potenziale di influenzare i processi cellulari essenziali per lo sviluppo del cuore e quindi potrebbe alterare indirettamente il ruolo di TBX5 nella specificazione e nella funzione del lignaggio delle cellule cardiache. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 inibisce la produzione di Wnt inibendo la Porcupina, una O-aciltransferasi legata alla membrana. Sebbene la TBX5 non sia direttamente influenzata dalla segnalazione Wnt, la segnalazione Wnt/β-catenina è importante nello sviluppo cardiaco ed è stato dimostrato che la TBX5 agisce sinergicamente con la segnalazione Wnt per regolare l'espressione genica. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1 è un inibitore della risposta Wnt che stabilizza il complesso di distruzione dell'axina, riducendo i livelli di β-catenina. Poiché la segnalazione Wnt può interagire con l'attività di TBX5 durante la cardiogenesi, l'azione di IWR-1 può modificare l'ambiente cellulare che influenza la funzione di TBX5 e la sua cascata regolatoria nella formazione del cuore. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 inibisce la segnalazione Wnt promuovendo la degradazione della β-catenina. La TBX5 interagisce con la β-catenina nella regolazione dell'espressione genica cardiaca, pertanto l'azione di XAV-939 può portare a una modulazione indiretta dell'attività della TBX5 nel cuore perturbando la disponibilità della β-catenina e la sua interazione con la TBX5. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO (Inibitore IX di GSK-3), che può portare a un accumulo di β-catenina impedendone la degradazione. Sebbene sia tipicamente associato all'attivazione della via Wnt, nel contesto di TBX5, che può interagire con la β-catenina, l'aumento dei livelli di β-catenina può avere un complesso effetto modulatorio sui risultati trascrizionali dipendenti da TBX5. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
La pifitrina-α(HBr) è nota come inibitore della p53, che interagisce con diversi percorsi di sviluppo, compresi quelli che coinvolgono la TBX5. Inibendo la p53, la Pifitrina-α può influenzare indirettamente il ruolo della TBX5 nella regolazione dell'espressione genica cardiaca e dei processi di sviluppo modificando i meccanismi di controllo dipendenti dalla p53 in questi percorsi. | ||||||