Gli attivatori di STH sono una serie di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di STH attraverso vie di segnalazione cellulare distinte e specifiche. La forskolina e l'isoproterenolo, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, stimolano indirettamente l'STH attivando la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare le proteine della cascata di segnalazione dell'STH. Anche l'azione simile del Sildenafil, che inibisce la PDE5, impedendo così la degradazione di cAMP e cGMP, supporta questa via mediata da cAMP/PKA che porta al potenziamento dell'attività di STH. Il PMA, come attivatore della PKC, e la Ionomicina e l'A23187, come ionofori di calcio, aumentano i livelli di calcio intracellulare, attivando le chinasi calcio-dipendenti che potrebbero fosforilare e stimolare l'STH o le sue proteine associate. Questi attivatori favoriscono collettivamente un ambiente favorevole all'attività funzionale di STH, promuovendo eventi di fosforilazione o spostando l'equilibrio di segnalazione cellulare a favore dell'attivazione di STH.
Un'ulteriore messa a punto dell'attività dell'STH si ottiene con l'uso di specifici inibitori delle chinasi, come LY294002 e PD98059, che hanno come bersaglio rispettivamente PI3K e MEK. Inibendo queste chinasi, i composti possono alleviare il feedback negativo sull'STH o amplificare percorsi alternativi che ne aumentano la funzione. L'epigallocatechina gallato (EGCG) contribuisce a questa modulazione inibendo le chinasi proteiche che altrimenti potrebbero sopprimere l'attività di STH, potenziandone così indirettamente la funzione. Inoltre, l'inibizione di ROCK da parte di Y-27632 e l'inibizione delle PDE da parte di Zaprinast, che porta a un aumento dei livelli di cGMP, offrono vie alternative per potenziare l'attività di STH, rispettivamente attraverso la modifica delle dinamiche citoscheletriche o l'attivazione delle protein chinasi (PKG) dipendenti dal cGMP. Questi attivatori chimici, grazie ai loro effetti mirati su specifiche vie di segnalazione, facilitano sinergicamente il potenziamento delle funzioni cellulari mediate dall'STH senza la necessità di un legame diretto o dell'attivazione dell'STH stesso.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenililciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. Questo aumento di cAMP può aumentare indirettamente l'attività di STH attivando la protein chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare e attivare STH o le proteine associate al percorso di STH. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che è coinvolta in varie cascate di segnalazione. L'attivazione della PKC può portare a eventi di fosforilazione che potenziano l'attività di STH o le vie di segnalazione ad essa associate. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, potenzialmente migliorando l'attività di STH attraverso la fosforilazione o attivando percorsi correlati che promuovono la funzione di STH. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per inibire diverse protein-chinasi, il che potrebbe portare a una riduzione delle vie di regolazione negativa, migliorando così indirettamente l'attività di STH attraverso la de-repressione della sua funzione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che può alterare i percorsi di segnalazione a valle di PI3K. Inibendo PI3K, LY294002 può potenziare l'attività di STH indirettamente, spostando l'equilibrio della segnalazione verso i percorsi che regolano la funzione di STH. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi, che può modulare le vie di segnalazione in modo da favorire l'attivazione di STH attraverso l'alleggerimento degli effetti inibitori mediati dalla p38 MAPK su STH o sulle proteine di segnalazione correlate. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che fa parte del percorso MAPK/ERK. Inibendo MEK, PD98059 potrebbe potenziare l'attività di STH riducendo la regolazione di feedback negativo o potenziando i percorsi alternativi che portano all'attivazione di STH. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è un altro ionoforo di calcio che aumenta il calcio intracellulare, simile alla ionomicina. Questo aumento può potenziare l'attività dell'STH attivando le vie di segnalazione calcio-dipendenti che promuovono la funzione dell'STH. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che può aumentare i livelli di cAMP nelle cellule, in modo simile alla forskolina. Questo aumento di cAMP potrebbe potenziare l'attività di STH attraverso l'attivazione della PKA, che potrebbe fosforilare STH o proteine correlate. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). L'inibizione di ROCK può portare a cambiamenti nella dinamica citoscheletrica e nella motilità cellulare, che possono indirettamente potenziare l'attività di STH se quest'ultimo è coinvolto in percorsi correlati a questi processi cellulari. |