Date published: 2025-9-12

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STH Attivatori

Gli attivatori STH più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'(-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli attivatori di STH sono una serie di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di STH attraverso vie di segnalazione cellulare distinte e specifiche. La forskolina e l'isoproterenolo, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, stimolano indirettamente l'STH attivando la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare le proteine della cascata di segnalazione dell'STH. Anche l'azione simile del Sildenafil, che inibisce la PDE5, impedendo così la degradazione di cAMP e cGMP, supporta questa via mediata da cAMP/PKA che porta al potenziamento dell'attività di STH. Il PMA, come attivatore della PKC, e la Ionomicina e l'A23187, come ionofori di calcio, aumentano i livelli di calcio intracellulare, attivando le chinasi calcio-dipendenti che potrebbero fosforilare e stimolare l'STH o le sue proteine associate. Questi attivatori favoriscono collettivamente un ambiente favorevole all'attività funzionale di STH, promuovendo eventi di fosforilazione o spostando l'equilibrio di segnalazione cellulare a favore dell'attivazione di STH.

Un'ulteriore messa a punto dell'attività dell'STH si ottiene con l'uso di specifici inibitori delle chinasi, come LY294002 e PD98059, che hanno come bersaglio rispettivamente PI3K e MEK. Inibendo queste chinasi, i composti possono alleviare il feedback negativo sull'STH o amplificare percorsi alternativi che ne aumentano la funzione. L'epigallocatechina gallato (EGCG) contribuisce a questa modulazione inibendo le chinasi proteiche che altrimenti potrebbero sopprimere l'attività di STH, potenziandone così indirettamente la funzione. Inoltre, l'inibizione di ROCK da parte di Y-27632 e l'inibizione delle PDE da parte di Zaprinast, che porta a un aumento dei livelli di cGMP, offrono vie alternative per potenziare l'attività di STH, rispettivamente attraverso la modifica delle dinamiche citoscheletriche o l'attivazione delle protein chinasi (PKG) dipendenti dal cGMP. Questi attivatori chimici, grazie ai loro effetti mirati su specifiche vie di segnalazione, facilitano sinergicamente il potenziamento delle funzioni cellulari mediate dall'STH senza la necessità di un legame diretto o dell'attivazione dell'STH stesso.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina attiva l'adenililciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. Questo aumento di cAMP può aumentare indirettamente l'attività di STH attivando la protein chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare e attivare STH o le proteine associate al percorso di STH.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che è coinvolta in varie cascate di segnalazione. L'attivazione della PKC può portare a eventi di fosforilazione che potenziano l'attività di STH o le vie di segnalazione ad essa associate.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, potenzialmente migliorando l'attività di STH attraverso la fosforilazione o attivando percorsi correlati che promuovono la funzione di STH.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG è noto per inibire diverse protein-chinasi, il che potrebbe portare a una riduzione delle vie di regolazione negativa, migliorando così indirettamente l'attività di STH attraverso la de-repressione della sua funzione.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 è un inibitore di PI3K che può alterare i percorsi di segnalazione a valle di PI3K. Inibendo PI3K, LY294002 può potenziare l'attività di STH indirettamente, spostando l'equilibrio della segnalazione verso i percorsi che regolano la funzione di STH.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi, che può modulare le vie di segnalazione in modo da favorire l'attivazione di STH attraverso l'alleggerimento degli effetti inibitori mediati dalla p38 MAPK su STH o sulle proteine di segnalazione correlate.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059 è un inibitore di MEK, che fa parte del percorso MAPK/ERK. Inibendo MEK, PD98059 potrebbe potenziare l'attività di STH riducendo la regolazione di feedback negativo o potenziando i percorsi alternativi che portano all'attivazione di STH.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

A23187 è un altro ionoforo di calcio che aumenta il calcio intracellulare, simile alla ionomicina. Questo aumento può potenziare l'attività dell'STH attivando le vie di segnalazione calcio-dipendenti che promuovono la funzione dell'STH.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che può aumentare i livelli di cAMP nelle cellule, in modo simile alla forskolina. Questo aumento di cAMP potrebbe potenziare l'attività di STH attraverso l'attivazione della PKA, che potrebbe fosforilare STH o proteine correlate.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632 è un inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). L'inibizione di ROCK può portare a cambiamenti nella dinamica citoscheletrica e nella motilità cellulare, che possono indirettamente potenziare l'attività di STH se quest'ultimo è coinvolto in percorsi correlati a questi processi cellulari.