PRCC Inibitori

I comuni inibitori della PRCC includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e la rapamicina CAS 53123-88-9.

Gli inibitori chimici della PRCC possono agire attraverso varie vie cellulari per ridurne l'attività. La staurosporina è un potente inibitore della chinasi che ostacola la fosforilazione della PRCC, portando direttamente a una diminuzione della sua attività, poiché la funzione della PRCC dipende dal suo stato di fosforilazione. Analogamente, la bisindolilmaleimide I ha come bersaglio la protein chinasi C (PKC), una chinasi che può fosforilare la PRCC, e la sua inibizione porta a una riduzione della fosforilazione e della conseguente attività della PRCC. Anche LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori della PI3K, riducono l'attività della PRCC limitando la via PI3K/Akt, nota per fosforilare e regolare proteine come la PRCC. Gli inibitori di MEK U0126 e PD98059 svolgono una funzione simile: limitano la cascata di segnalazione MAPK/ERK, che è associata all'attività della PRCC, portando così a un declino dello stato funzionale della PRCC.

Inoltre, la rapamicina, un inibitore di mTOR, sopprime la via di segnalazione di mTOR, che ha effetti a valle sulla PRCC, con conseguente riduzione della sua attività. SP600125, inibendo JNK, impedisce la fosforilazione della PRCC o delle proteine ad essa associate, con conseguente diminuzione dell'attività della PRCC. SB203580 e Sorafenib inibiscono entrambi chinasi distinte all'interno della via MAPK (p38 MAPK e tirosin-chinasi, rispettivamente), il che si ripercuote sull'attività della PRCC diminuendo la sua funzione all'interno di questa via di segnalazione. L'inibizione della chinasi ROCK da parte di Y-27632 influenza l'assetto citoscheletrico e potenzialmente l'attività della PRCC, riducendone la capacità funzionale. Infine, l'inibizione di Akt da parte della triciribina porta a una minore fosforilazione della PRCC, diminuendone l'attività.