PRCC Inhibitoren

Gängige PRCC Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

Chemische Inhibitoren von PRCC können über verschiedene zelluläre Wege wirken, um seine Aktivität zu verringern. Staurosporin ist ein starker Kinaseinhibitor, der die Phosphorylierung von PRCC verhindert, was direkt zu einer verminderten Aktivität führt, da die Funktion von PRCC von seinem Phosphorylierungsstatus abhängt. In ähnlicher Weise zielt Bisindolylmaleimid I auf die Proteinkinase C (PKC) ab, eine Kinase, die PRCC phosphorylieren kann, und ihre Hemmung führt zu einer verringerten Phosphorylierung und anschließenden Aktivität von PRCC. LY294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, verringern ebenfalls die PRCC-Aktivität, indem sie den PI3K/Akt-Signalweg einschränken, der bekanntermaßen Proteine wie PRCC phosphoryliert und reguliert. Die MEK-Inhibitoren U0126 und PD98059 haben eine ähnliche Funktion: Sie hemmen die MAPK/ERK-Signalkaskade, die mit der Aktivität von PRCC in Verbindung steht, und führen so zu einem Rückgang des Funktionszustands von PRCC.

Darüber hinaus unterdrückt Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, den mTOR-Signalweg, der nachgelagerte Auswirkungen auf PRCC hat, was zu dessen verminderter Aktivität führt. SP600125 verhindert durch Hemmung von JNK die Phosphorylierung von PRCC oder mit ihm assoziierten Proteinen, was zu einer verminderten PRCC-Aktivität führt. SB203580 und Sorafenib hemmen beide verschiedene Kinasen innerhalb des MAPK-Signalwegs (p38 MAPK bzw. Tyrosinkinasen), was sich auf die Aktivität von PRCC auswirkt, indem es seine Funktion innerhalb dieses Signalwegs vermindert. Die Hemmung der ROCK-Kinase durch Y-27632 beeinflusst die Anordnung des Zytoskeletts und möglicherweise die Aktivität des PRCC, wodurch seine Funktionsfähigkeit verringert wird. Schließlich führt die Hemmung von Akt durch Triciribin zu einer geringeren Phosphorylierung von PRCC und damit zu einer Verringerung seiner Aktivität.